愛(ài)益(硫酸依替米星氯化鈉注射液)

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為硫酸依替米星。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

海南愛(ài)科制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041981

國(guó)藥準(zhǔn)字H10950224

1、本品適用于對(duì)其敏感的大腸桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、沙雷氏桿菌屬、枸橡酸桿菌、腸桿菌屬、不動(dòng)桿菌屬、變形桿菌屬、嗜血流感桿菌、綠膿桿菌和葡萄球菌等引起的各種感染。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

靜脈滴注。 1、成人推薦劑量是：對(duì)于腎功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者，每日2次，每次0.1-0.15g（12小時(shí)一次），滴注1小時(shí)。一般使用療程為5-10天。 2、對(duì)于腎功能受損的患者，原則上不用，必要時(shí)應(yīng)調(diào)整使用劑量，并應(yīng)監(jiān)測(cè)血清中硫酸依替米星的濃度，此外血清肌酐水平及肌酐清除率也是最適合觀察腎功能程度的指標(biāo)。調(diào)整使用劑量可采用下述兩個(gè)方案中的一種： （1）改變給藥次數(shù)的方案：調(diào)整劑量的一種方法是延長(zhǎng)兩次常規(guī)給藥的間隔時(shí)間。由于血清肌肝水平與硫酸依替米星血清消除半衰期高度相關(guān)，因此，實(shí)驗(yàn)室檢查可提供調(diào)整給藥間隔的指標(biāo)。兩次給藥的間隔時(shí)間（小時(shí)）大致等于血清肌酐水平（mg/100ml）乘以8；例如：一個(gè)體重60kg的患者，血清肌酐水平為3.0mg/100ml，該患者使用硫酸依替米星的治療方案應(yīng)為：每次劑量為2mg/kg×60kg即120mg，二次間隔時(shí)間按血清肌酐水平3.0（mg/100mg）×8計(jì)算，即24小時(shí)。 （2）改變治療劑量的方案：在具有腎功能不全的嚴(yán)重全身感染者，可增加硫酸依替米星的給藥次數(shù)，但應(yīng)減少治療劑量。對(duì)這類患者，應(yīng)當(dāng)測(cè)定血清硫酸依替米星濃度。 3、推薦的方法是： （1）在給予常規(guī)的首次劑量后，減為每8小時(shí)給藥方法是:把常規(guī)推薦的劑量除以血清肌酐水平：例如一個(gè)體重60kg的患者，首次劑量120mg，血清肌肝濃度3.0mg/100ml，該患者使用硫酸依替米星的治療方案為：一次劑量為（120÷3）即40mg，每8小時(shí)一次。 （2）如果已知肌酐清除率，則每間隔8小時(shí)所使用的維持劑量可以用以下計(jì)算公式：維持劑量=患者的CCr正常的CCr×常規(guī)的維持劑量。 注：CCr為肌酐清除率 上述推薦的劑量計(jì)算方法僅用于血清硫酸依替米星水平不能監(jiān)測(cè)時(shí)。由于在感染過(guò)程中，腎功能隨時(shí)可發(fā)生變化，因此硫酸依替米星的使用劑量也應(yīng)隨時(shí)給予調(diào)整。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過(guò)10mg，每日一次。

對(duì)本品及其他氨基糖苷類抗生素過(guò)敏者禁用。

在臨床對(duì)照研究、開(kāi)放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

1、本品適用于對(duì)其敏感的大腸桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、沙雷氏桿菌屬、枸橡酸桿菌、腸桿菌屬、不動(dòng)桿菌屬、變形桿菌屬、嗜血流感桿菌、綠膿桿菌和葡萄球菌等引起的各種感染。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

1、半合成氨基糖苷類抗生素，其不良反應(yīng)為耳、腎的毒副作用，發(fā)生率和嚴(yán)重程度與奈替米星相似。 2、個(gè)別病例可見(jiàn)尿素氮（BUN）、S-Cr或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、堿性磷酸酶（ALP）等肝腎功能指標(biāo)輕度升高，但停藥后即恢復(fù)正常。 3、藥理和臨床研究均顯示本品的耳毒性和前庭毒性均較輕，主要發(fā)生于腎功能不全的患者劑量過(guò)大。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、在用本品治療過(guò)程中應(yīng)密切觀察腎功能和第八對(duì)顱神經(jīng)功能的變化，尤其是己明確或懷疑有腎功能減退患者、大面積燒傷患者、老年患者和脫水患者。 2、本品應(yīng)當(dāng)避免與其它具有潛在耳、腎毒性藥物如多粘菌素、其它氨基糖苷類等抗生素、強(qiáng)利尿酸及呋喃苯氨酸（速尿）等聯(lián)合使用，以免增加腎毒性和耳毒性。 3、本品屬氨基糖苷類抗生素，可能發(fā)生神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，因此接受麻醉劑、琥珀膽堿、筒箭毒堿或大量輸入枸橡酸抗凝劑的血液患者應(yīng)特別注意，一旦出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象應(yīng)停用本品，靜脈內(nèi)給予鈣鹽進(jìn)行治療。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開(kāi)始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。