膦甲酸鈉

氨磺必利片

本品主要成份為膦甲酸鈉。

氨磺必利。化學(xué)名：(S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷 分子量：C17H27N3O4S

海南沙汀寧制藥有限公司

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20057931

國藥準(zhǔn)字J20140080

注射用膦甲酸鈉、膦甲酸鈉氯化鈉注射液：

氨磺必利用于治療以陽性癥狀(例如譫妄、幻覺、認(rèn)知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應(yīng)遲緩、情感淡漠及社會能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用膦甲酸鈉：加入5%葡萄糖或0.9%氯化鈉稀釋成12mg/ml（以CNa3O5P·6H2O計，本品1支相當(dāng)于含CNa3O5P·6H2O1g，取本品3支，加入溶劑稀釋至250ml即得）后，靜脈滴注，劑量應(yīng)個體化。 1、艾滋病（AIDS）患者巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎（腎功能正常）。 （1）誘導(dǎo)治療:推薦初始劑量為60mg/kg，每8小時一次，靜滴時間不得少于1小時，根據(jù)療效連用2-3周。 （2）維持治療：維持劑量為90-120mg/kg/日（按腎功能調(diào)整劑量），靜滴時間不得少于2小時。維持治療期間，若病情加重，可重復(fù)誘導(dǎo)治療及維持治療過程。 2、免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒（HSV）性皮膚粘膜感染。 （1）推薦劑量為40mg/kg，每8或12小時一次，靜滴時間不得少于1小時，連用2-3 周或直至治愈。 （2）腎功能不全者可參照下表應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。（詳見說明書） 膦甲酸鈉氯化鈉注射液：靜脈滴注。劑量個體化： 1、愛滋(AIDS)患者巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎(腎功能正常)： （1）誘導(dǎo)治療：推薦初始劑量為60mg/kg、每8小時一次、靜滴時間不得少于1小時、根據(jù)療效連用2-3周。 （2）維持治療：維持劑量為90-120mg/kg/日(按腎功能調(diào)整劑量)、靜滴時間不得少于2小時。維持治療期間、若病情加重、可重復(fù)誘導(dǎo)治療及維持治療過程。 2、免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒性皮膚粘膜感染，推薦劑量為40mg/kg，每8或12小時一次，靜滴時間不得少于1小時，連用2-3周或直至治愈。 膦甲酸鈉滴眼液： 1、滴眼，每日6次，每次2滴，三日后每次4次。 2、療程：樹枝狀、地圖狀角膜炎4周；盤狀角膜炎4周。 膦甲酸鈉乳膏：外用，適量涂于患處，一日3-4次，連用5日為一療程。

通常情況下，若每天劑量小于或等于400mg，應(yīng)一次服完，若每天劑量超過400mg，應(yīng)分為兩次服用(詳見說明書)。

對膦甲酸鈉過敏禁用。

經(jīng)常發(fā)生的不良反應(yīng)： -血中催乳素水平升高，可引起以下臨床癥狀：乳溢，閉經(jīng)，男子乳腺發(fā)育，乳房腫脹，陽痿，女性的性冷淡。停止治療，可恢復(fù)。 -體重增加； -可產(chǎn)生錐體外系綜合癥（震顫，肌張力亢進(jìn)，流涎，靜坐不能，運動功能減退）。使用維持劑量時，這些癥狀通常處于中等程度，無需停藥，使用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物治療，癥狀即可部分緩解。 以50-300mg/天的劑量治療優(yōu)勢缺失綜合癥，錐體外系癥狀的發(fā)生率很低（劑量依賴型）。 臨床研究顯示，接受氨磺必利治療的病人比接受氟哌啶醇治療的病人出現(xiàn)錐體外系癥狀的幾率小。 很少發(fā)生的不良反應(yīng)： -嗜睡； -胃腸道功能紊亂，例如便秘，惡心，嘔吐，口干。 極少發(fā)生的不良反應(yīng)： -可出現(xiàn)急性肌張力障礙（痙攣性斜頸，眼球轉(zhuǎn)動危象，牙關(guān)緊閉等癥狀）。無需停藥，只需服用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物即可恢復(fù)。 -曾有報道，服用氨磺必利可引起遲發(fā)性運動障礙，尤其是延長服藥后，主要癥狀為不自主的舌或臉部運動。抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物對此種癥狀無治療作用，還有可能加重癥狀。 -曾有報道，服用氨磺必利可引起低血壓和心動過緩。 -曾有報道，服用氨磺必利可引起QT間期延長，極少情況

注射用膦甲酸鈉、膦甲酸鈉氯化鈉注射液：

氨磺必利用于治療以陽性癥狀(例如譫妄、幻覺、認(rèn)知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應(yīng)遲緩、情感淡漠及社會能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

注射用膦甲酸鈉、膦甲酸鈉氯化鈉注射液： 據(jù)文獻(xiàn)報道，對188例AIDS患者的前瞻性臨床試驗及上市后出現(xiàn)的與本品有關(guān)、無關(guān)和不能判斷的不良反應(yīng)如下： 1、腎功能損害：血清肌酐值升高，肌酐清除率降低，腎功能異常、急性腎功能衰竭、尿毒癥、多尿、代謝性酸中毒。停止用藥1-10周內(nèi)血清肌酐值能恢復(fù)至治療前水平或正常。 2、電介質(zhì)：低鈣血癥、低鎂血癥、低鉀血癥、低磷血癥或高磷血癥。本品能螯合二價金屬離子（Ca2+、Mg2+、Fe2+、Zn2+）。30%AIDS患者使用本品出現(xiàn)可逆性低鈣血癥，呈量效關(guān)系。 3、驚厥（包括癲癇大發(fā)作）：雖然許多患者出現(xiàn)驚厥可能因低鈣血癥或原有疾病（隱球菌腦膜炎、占位性病變或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤），但不能除外與本品的關(guān)系。 4、貧血或血紅蛋白降低：一般不同時伴有白細(xì)胞及血小板計數(shù)下降。許多AIDS患者同時接受AZT治療，并在接受本品前已存在貧血。 5、局部刺激：注射部位靜脈炎，生殖泌尿道刺激癥狀或潰瘍。 6、全身：疲乏、不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、膿毒癥。 7、胃腸系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、消化不良、便秘，曾有胰腺炎個例報道。 8、代謝及營養(yǎng)失調(diào)：低鈉血癥和下肢浮腫，乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶或淀粉酶升高。 9、中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)：Paraethesia、頭痛、眩暈、非自主性肌肉收縮、震顫、共濟失調(diào)、神經(jīng)病。 10、精神失調(diào)：厭食、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、精神混亂、抑郁、精神病、激動、進(jìn)攻性反應(yīng)。 11、肝膽系統(tǒng)：ALT和AST異常。 12、心血管：ECG異常、高血壓或低血壓、室性心律不齊。 13、其他：白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血小板減少、皮疹、肌肉無力。 膦甲酸鈉滴眼液：短期（8日）應(yīng)用的不良反應(yīng)表現(xiàn)為少數(shù)患者有一過性可耐受的眼部刺激癥狀。 膦甲酸鈉乳膏： 1、個別患者可有局部紅腫等刺激反應(yīng)。 2、長期大量使用經(jīng)局部吸收后，也可產(chǎn)生與全身用藥相同的不良反應(yīng)。如：腎功能損害，頭痛、震顫等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，貧血、粒細(xì)胞減少等血液系統(tǒng)疾病及惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、發(fā)熱、肝功能異常等其他反應(yīng)。

注射用膦甲酸鈉、膦甲酸鈉氯化鈉注射液： 1、本品必須由專科醫(yī)生嚴(yán)格按使用說明書使用。 2、使用本品期間必須密切監(jiān)測腎功能，根據(jù)腎功能情況調(diào)整劑量，做到給藥個體化。 3、本品不能采用快速或彈丸式靜脈推注方式給藥。靜脈滴注速度不得大于1mg/kg/分。 4、為減低本品的腎毒性，使用以前及使用期間患者應(yīng)水化；靜脈輸液（5%葡萄糖或生理鹽水）量為2.5升/日，并可適當(dāng)使用噻嗪類利尿藥。 5、本品不能與其他藥物混合靜脈滴注，本品僅能使用5%葡萄糖或生理鹽水稀釋。 6、本品不能與其他腎毒性藥物如氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B或萬古霉素等同時使用。本品不能與靜注噴他脒聯(lián)合使用，以免發(fā)生低鈣血癥。 7、避免與皮膚、眼接觸，若不慎接觸，應(yīng)立即用清水洗凈。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：無有關(guān)孕婦臨床應(yīng)用研究資料，權(quán)衡利弊后慎用。尚不清楚本品是否從哺乳期婦女乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用本品時應(yīng)停止哺乳。 9、兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。兒童用藥應(yīng)再仔細(xì)評價，只有在獲利大于風(fēng)險時使用。 10、老年用藥：無65歲以上老年人用藥的安全和有效性資料。老年人常合并有腎小球濾過功能減退，在用藥前以及用藥期間應(yīng)評價其腎功能狀態(tài)。 11、藥物過量：據(jù)PDR（55）版，在一項189例的臨床對照試驗中，10例過量且出現(xiàn)不良反應(yīng)事件，只有1例完全恢復(fù)。1例以癲癇大發(fā)作呼吸停止而死亡者以每天12.5g連服三天；其他9例服用劑量為推薦劑量的1.14-8倍（平均4倍）。不良反應(yīng)癲癇發(fā)作（3例）、腎功能損害（3例）、感覺異常（4例）、電解質(zhì)紊亂（5例）。本品過量無拮抗劑，血液透析和水合作用可能有一定療效，該干預(yù)的療效尚無法確定。 膦甲酸鈉滴眼液： 1、本品如遇低溫析出結(jié)晶，可置于溫?zé)崴休p搖溶解，繼續(xù)使用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚沒有孕婦用哺乳期婦女應(yīng)用本品的臨床經(jīng)驗，但孕婦一般不宜使用膦甲酸鈉注射液，哺乳期婦女使用注射液應(yīng)停止哺乳。 3、兒童用藥：目前尚無兒童使用本品的經(jīng)驗。 膦甲酸鈉乳膏： 1、本品嚴(yán)格限用于免疫功能損害患者耐阿昔洛韋的單純皰疹病毒性皮膚、黏膜感染。 2、破損皮膚涂敷本品或涂敷面積較大時，應(yīng)適當(dāng)減少劑量。 3、用藥后如局部刺激癥狀嚴(yán)重，應(yīng)立即停藥。 4、肝腎功能不全者慎用。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物生殖實驗雖未發(fā)現(xiàn)使用本品對胎兒的影響，但因無確鑿的人類臨床試驗資料。因此孕婦不宜使用本品。本品是否隨乳汁排泄尚缺乏資料，哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 6、兒童用藥：兒童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。動物實驗證實本品可沉積在牙齒和骨骼中，在人體的骨骼中也有沉積，故兒童一般不宜使用本品。有應(yīng)用指征時需仔細(xì)權(quán)衡利弊后方可應(yīng)用。 7、老年用藥：對于65歲以上的人群尚無使用本品后的安全性和有效性資料。由于老年人的腎小球濾過率下降，因此老年患者應(yīng)慎用。 8、藥物過量：尚不明確。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.兒童用藥安全性尚未確定；3.肝腎功能不全者慎用；4.藥物過量可能引起嚴(yán)重不良反應(yīng)；5.避免與酒精或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑同時使用。