美沙拉秦

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為美沙拉秦。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

牡丹江恒遠藥業股份有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20066027

國藥準字H10950224

美沙拉秦緩釋片：用于潰瘍性結腸炎（炎癥伴潰瘍）的急性期治療和預防復發的維持治療，以及活動性克羅恩病的癥狀改善治療。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 美沙拉秦緩釋片：不可嚼碎服用，可掰開服用或置入水（桔汁）中成懸浮液后飲用。 1、潰瘍性結腸炎： （1）急性期：成人每天4次，每次1克或遵醫囑。 （2）維持期：成人每天4次，每次500mg或遵醫囑。 2、克羅恩病：成年人急性期和維持期：每天4次，每次1克或遵醫囑。6周內使用4g本品治療無效的急性克羅恩病患者，和使用4g本品維持治療仍復發的患者應采取其它治療措施。 美沙拉秦腸溶片：口服，成人一般用量1-2片/次，一日3次。對于輕、中度的急癥可增加到12片/日，或遵醫囑。 美沙拉秦緩釋顆粒： 1、口服：袋內容物應吞服，不要咀嚼。 2、下述劑量每天分3-4次口服： （1）潰瘍性結腸炎：急性期：4g/天(8袋)；緩解期：1.5g/天（3袋）。 （2）克羅恩病：緩解期：2g/天（4袋）。 美沙拉秦灌腸液： 1、給藥方式：直腸給藥。 2、成人推薦用量： （1）急性發作期治療：睡前將本品從肛門擠入腸內，一次1支（60g混懸液），一日1次。 （2）常規給藥方法：為獲得理想的治療效果，建議持續、規律地使用本品。由醫生確定使用流程。國外推薦潰瘍性結腸炎急性發作的治療一般使用8-12周。 3、準備：振搖瓶子30秒。打開給藥器的保護帽。握住瓶子的側面。 4、正確的給藥姿勢：左側臥位，左腿伸直，右膝蓋彎曲，這樣使用灌腸液時更加方便容易。 5、灌腸液的給藥方法：灌藥器的頂部應深插入直腸中。瓶子應該稍向下傾斜，然后緩慢擠壓。瓶子擠空后，緩慢將給藥器撤出。患者應保持躺姿至少30分鐘，使藥物分布整個直腸。如果有可能，最好使本品整晚保留體內發揮療效。 美沙拉秦栓： 1、給藥方式：直腸給藥。 2、成人推薦用量： （1）急性發作期治療：根據臨床個體病例需要，一次0.5g，一日3次（每日1.5g美沙拉秦）。 （2）維持治療：一次0.25g，一日3次（每日0.75g美沙拉秦）。 3、常規給藥方法： （1）每日使用3次，分別在早、中、晚時肛塞置入直腸部位。 （2）為獲得理想的治療效果，建議持續、規律地使用本品。由醫生確定使用療程。國外推薦潰瘍性結腸炎急性發作治療一般使用8-12周。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

本品禁用于： 1、對本品、水楊酸類藥物及其賦形劑過敏者。 2、嚴重肝和/或腎功能不全者。 3、胃和十二脂腸潰瘍者。 4、出血傾向增加者。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

美沙拉秦緩釋片：用于潰瘍性結腸炎（炎癥伴潰瘍）的急性期治療和預防復發的維持治療，以及活動性克羅恩病的癥狀改善治療。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

1、常見不良反應： （1）神經系統：頭痛。 （2）胃腸道：腹瀉、腹痛、惡心、嘔吐。 （3）皮膚及皮下組織：皮疹（包括蕁麻疹、紅疹）。 2、罕見不良反應： （1）心臟：心肌炎，心包炎。 （2）胃腸道：淀粉酶增高、胰腺炎。 3、十分罕見不良反應： （1）血液和淋巴系統：嗜酸性紅細胞增多癥（屬于過敏反應）、貧血、再生障礙性貧血、白細胞減少（包括粒細胞減少及嗜中性白血球減少癥）、粒細胞缺乏癥、血小板減少癥、全血減少。 （2）神經系統：外周神經病變。 （3）氣到、胸廓和縱隔：過敏性及纖維性肺反應（包括呼吸困難、咳嗽、過敏性肺泡炎、肺嗜酸性粒細胞增多、肺滲出、間質性肺病、肺炎、支氣管痙攣）。 （4）肝臟和膽管：肝酶和膽紅素增加、肝毒性（包括肝炎、肝硬化，肝衰竭）。 （5）皮膚及皮下組織：脫發。 （6）骨骼肌肉、結締組織和骨骼：肌痛、關節痛、紅斑狼瘡樣反應。 （7）腎和泌尿道：腎功能異常（包括間質性腎炎、腎病綜合癥、腎功能不全）、尿變色。 4、未知： （1）免疫系統：超敏反應。 （2）一般癥狀和給藥部位異常：發熱。 未知美沙拉嗪誘導心肌炎、心包炎、胰腺炎、腎炎和肝炎的機制，但可能是由于過敏引起的。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、由于存在對水楊酸類藥物過敏的風險，故對柳氮磺胺毗啶過敏的患者應慎用本品。出現不耐受本品的急性癥狀患者，如痙攣、腹痛、發熱、嚴重頭疼和皮疹，應立即停藥。 2、肝功能不全者慎用：治療前應由醫生決定是否對ALT或AST進行監測。腎功能不全者不推薦使用，尤其在治療的起始階段，應定期監測腎功能（如血清肌酐）。如果在治療過程中出現腎功能異常應留意本品可能引起的腎毒性。同時使用其它腎毒性藥物，如非甾體抗炎藥和硫嘌呤可能增加腎臟不良反應的風險，應增加腎功能的監測頻率。 3、治療時應進行血和尿檢查。推薦在給藥前，給藥2周后進行。其后每隔4周應進行一步檢查2-3次，如果結果一直正常，應該每3個月隨診或出現其他疾病的征象時立即隨診。 4、建議本品治療時應監測血清尿素和肌酐，及尿沉渣和高鐵血紅蛋白。 5、應該在本品治療過程中注意監測肺功能不全患者，特別是哮喘患者。 6、美沙拉嗪導致的心臟超敏反應（心肌炎、心包炎），及嚴重血液異常的例子十分罕見。建議在治療前或治療過程中遵醫囑監測血球分類計數。協同使用硫唑嘌呤或6-硫基嘌呤會增加血液異常的風險。如發現任何疑似不良反應，應立即中止用藥。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠：妊娠期間，只有在孕婦使用本品的益處超過可能對胎兒的風險時才能使用。本品可以通過胎盤屏障且其在臍帶血漿中的濃度為在母體血漿中的十分之一。代謝物乙酰美沙拉秦在臍帶血漿及母體血漿中的濃度相同，目前關于孕婦使用本品的數據有限，因此不能對其可能的有者作用進行評估。在動物研究或一個有對照的人體研究中未發現致畸作用。動物口服沙拉委試驗顯示其對妊娠，胚胎發育，分娩或產后無直接或問接副作用。曾有報道使用美沙拉秦治療的孕婦的新生兒出現血液異常(白細胞減少、血小板減少、貧血)。 （2）哺乳：只有在對唯乳婦女的益處大于可能對要兒的風險時才應使用本品。哺乳婦女使用本品的經驗有限。未進行哺乳婦女的對照臨床研究。不能排除對本品的過敏反應，如腹瀉。本品經乳汁分泌。乳汁中的美沙拉秦濃度低于母來血藥濃度，而代謝物一乙酰美沙拉秦的濃度相似或增加。 8、兒童用藥：本品禁用于兩歲以下兒童。兒宜使用本品的臨床文獻有限。只有治療的益處大于風險時才準薦用于兩歲以上兒童。兩歲以上兒童：個體化劑量，推薦劑量為每公斤體重每日分服20-30mg或遵醫囑。 9、老年用藥：老年患者無需調節劑量。 10、藥物過量：由于本品創劑和藥代動力學的特點，藥物過量的危險很小。本品藥物過量的經驗有限，無已知的解劑，可以進行補液和靜脈滴注電解質以促進利尿。藥物過量的一般處理指施：在酸中毒或堿中毒時，重新建立堿平衡，補充電解質；脫水和低血糖；補液和補糖。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。