美沙拉秦

鹽酸西替利嗪片

本品主要成份為美沙拉秦。

本品主要成分是鹽酸西替利嗪。化學名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

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廣東彼迪藥業(yè)有限公司

國藥準字H20066027

國藥準字H20103387

美沙拉秦緩釋片：用于潰瘍性結(jié)腸炎（炎癥伴潰瘍）的急性期治療和預(yù)防復(fù)發(fā)的維持治療，以及活動性克羅恩病的癥狀改善治療。

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 美沙拉秦緩釋片：不可嚼碎服用，可掰開服用或置入水（桔汁）中成懸浮液后飲用。 1、潰瘍性結(jié)腸炎： （1）急性期：成人每天4次，每次1克或遵醫(yī)囑。 （2）維持期：成人每天4次，每次500mg或遵醫(yī)囑。 2、克羅恩病：成年人急性期和維持期：每天4次，每次1克或遵醫(yī)囑。6周內(nèi)使用4g本品治療無效的急性克羅恩病患者，和使用4g本品維持治療仍復(fù)發(fā)的患者應(yīng)采取其它治療措施。 美沙拉秦腸溶片：口服，成人一般用量1-2片/次，一日3次。對于輕、中度的急癥可增加到12片/日，或遵醫(yī)囑。 美沙拉秦緩釋顆粒： 1、口服：袋內(nèi)容物應(yīng)吞服，不要咀嚼。 2、下述劑量每天分3-4次口服： （1）潰瘍性結(jié)腸炎：急性期：4g/天(8袋)；緩解期：1.5g/天（3袋）。 （2）克羅恩病：緩解期：2g/天（4袋）。 美沙拉秦灌腸液： 1、給藥方式：直腸給藥。 2、成人推薦用量： （1）急性發(fā)作期治療：睡前將本品從肛門擠入腸內(nèi)，一次1支（60g混懸液），一日1次。 （2）常規(guī)給藥方法：為獲得理想的治療效果，建議持續(xù)、規(guī)律地使用本品。由醫(yī)生確定使用流程。國外推薦潰瘍性結(jié)腸炎急性發(fā)作的治療一般使用8-12周。 3、準備：振搖瓶子30秒。打開給藥器的保護帽。握住瓶子的側(cè)面。 4、正確的給藥姿勢：左側(cè)臥位，左腿伸直，右膝蓋彎曲，這樣使用灌腸液時更加方便容易。 5、灌腸液的給藥方法：灌藥器的頂部應(yīng)深插入直腸中。瓶子應(yīng)該稍向下傾斜，然后緩慢擠壓。瓶子擠空后，緩慢將給藥器撤出。患者應(yīng)保持躺姿至少30分鐘，使藥物分布整個直腸。如果有可能，最好使本品整晚保留體內(nèi)發(fā)揮療效。 美沙拉秦栓： 1、給藥方式：直腸給藥。 2、成人推薦用量： （1）急性發(fā)作期治療：根據(jù)臨床個體病例需要，一次0.5g，一日3次（每日1.5g美沙拉秦）。 （2）維持治療：一次0.25g，一日3次（每日0.75g美沙拉秦）。 3、常規(guī)給藥方法： （1）每日使用3次，分別在早、中、晚時肛塞置入直腸部位。 （2）為獲得理想的治療效果，建議持續(xù)、規(guī)律地使用本品。由醫(yī)生確定使用療程。國外推薦潰瘍性結(jié)腸炎急性發(fā)作治療一般使用8-12周。

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數(shù)情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現(xiàn)而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現(xiàn)不良反應(yīng)，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù)，但是相關(guān)評估尚未完全結(jié)束，如需使用，請服用滴劑產(chǎn)品，謹遵醫(yī)囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應(yīng)根據(jù)腎功能個體化。請采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計算： 對于腎功能損害的兒童患者，劑量的調(diào)整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無需調(diào)整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

本品禁用于： 1、對本品、水楊酸類藥物及其賦形劑過敏者。 2、嚴重肝和/或腎功能不全者。 3、胃和十二脂腸潰瘍者。 4、出血傾向增加者。

偶有報告患者有輕微和短暫的不良反應(yīng)，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動不安、口干、腹部不適。在測定精神運動功能的客觀試驗中，本品的鎮(zhèn)靜作用和安慰劑相似。罕有報道過敏反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物致畸試驗顯示無任何致畸作用，但是為了預(yù)防，鹽酸西替利嗪不應(yīng)給懷孕頭三個月的孕婦服用，同樣也不應(yīng)給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項腎功能損害患者用法用量。

美沙拉秦緩釋片：用于潰瘍性結(jié)腸炎（炎癥伴潰瘍）的急性期治療和預(yù)防復(fù)發(fā)的維持治療，以及活動性克羅恩病的癥狀改善治療。

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

1、常見不良反應(yīng)： （1）神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛。 （2）胃腸道：腹瀉、腹痛、惡心、嘔吐。 （3）皮膚及皮下組織：皮疹（包括蕁麻疹、紅疹）。 2、罕見不良反應(yīng)： （1）心臟：心肌炎，心包炎。 （2）胃腸道：淀粉酶增高、胰腺炎。 3、十分罕見不良反應(yīng)： （1）血液和淋巴系統(tǒng)：嗜酸性紅細胞增多癥（屬于過敏反應(yīng)）、貧血、再生障礙性貧血、白細胞減少（包括粒細胞減少及嗜中性白血球減少癥）、粒細胞缺乏癥、血小板減少癥、全血減少。 （2）神經(jīng)系統(tǒng)：外周神經(jīng)病變。 （3）氣到、胸廓和縱隔：過敏性及纖維性肺反應(yīng)（包括呼吸困難、咳嗽、過敏性肺泡炎、肺嗜酸性粒細胞增多、肺滲出、間質(zhì)性肺病、肺炎、支氣管痙攣）。 （4）肝臟和膽管：肝酶和膽紅素增加、肝毒性（包括肝炎、肝硬化，肝衰竭）。 （5）皮膚及皮下組織：脫發(fā)。 （6）骨骼肌肉、結(jié)締組織和骨骼：肌痛、關(guān)節(jié)痛、紅斑狼瘡樣反應(yīng)。 （7）腎和泌尿道：腎功能異常（包括間質(zhì)性腎炎、腎病綜合癥、腎功能不全）、尿變色。 4、未知： （1）免疫系統(tǒng)：超敏反應(yīng)。 （2）一般癥狀和給藥部位異常：發(fā)熱。 未知美沙拉嗪誘導(dǎo)心肌炎、心包炎、胰腺炎、腎炎和肝炎的機制，但可能是由于過敏引起的。

1、由于存在對水楊酸類藥物過敏的風險，故對柳氮磺胺毗啶過敏的患者應(yīng)慎用本品。出現(xiàn)不耐受本品的急性癥狀患者，如痙攣、腹痛、發(fā)熱、嚴重頭疼和皮疹，應(yīng)立即停藥。 2、肝功能不全者慎用：治療前應(yīng)由醫(yī)生決定是否對ALT或AST進行監(jiān)測。腎功能不全者不推薦使用，尤其在治療的起始階段，應(yīng)定期監(jiān)測腎功能（如血清肌酐）。如果在治療過程中出現(xiàn)腎功能異常應(yīng)留意本品可能引起的腎毒性。同時使用其它腎毒性藥物，如非甾體抗炎藥和硫嘌呤可能增加腎臟不良反應(yīng)的風險，應(yīng)增加腎功能的監(jiān)測頻率。 3、治療時應(yīng)進行血和尿檢查。推薦在給藥前，給藥2周后進行。其后每隔4周應(yīng)進行一步檢查2-3次，如果結(jié)果一直正常，應(yīng)該每3個月隨診或出現(xiàn)其他疾病的征象時立即隨診。 4、建議本品治療時應(yīng)監(jiān)測血清尿素和肌酐，及尿沉渣和高鐵血紅蛋白。 5、應(yīng)該在本品治療過程中注意監(jiān)測肺功能不全患者，特別是哮喘患者。 6、美沙拉嗪導(dǎo)致的心臟超敏反應(yīng)（心肌炎、心包炎），及嚴重血液異常的例子十分罕見。建議在治療前或治療過程中遵醫(yī)囑監(jiān)測血球分類計數(shù)。協(xié)同使用硫唑嘌呤或6-硫基嘌呤會增加血液異常的風險。如發(fā)現(xiàn)任何疑似不良反應(yīng)，應(yīng)立即中止用藥。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠：妊娠期間，只有在孕婦使用本品的益處超過可能對胎兒的風險時才能使用。本品可以通過胎盤屏障且其在臍帶血漿中的濃度為在母體血漿中的十分之一。代謝物乙酰美沙拉秦在臍帶血漿及母體血漿中的濃度相同，目前關(guān)于孕婦使用本品的數(shù)據(jù)有限，因此不能對其可能的有者作用進行評估。在動物研究或一個有對照的人體研究中未發(fā)現(xiàn)致畸作用。動物口服沙拉委試驗顯示其對妊娠，胚胎發(fā)育，分娩或產(chǎn)后無直接或問接副作用。曾有報道使用美沙拉秦治療的孕婦的新生兒出現(xiàn)血液異常(白細胞減少、血小板減少、貧血)。 （2）哺乳：只有在對唯乳婦女的益處大于可能對要兒的風險時才應(yīng)使用本品。哺乳婦女使用本品的經(jīng)驗有限。未進行哺乳婦女的對照臨床研究。不能排除對本品的過敏反應(yīng)，如腹瀉。本品經(jīng)乳汁分泌。乳汁中的美沙拉秦濃度低于母來血藥濃度，而代謝物一乙酰美沙拉秦的濃度相似或增加。 8、兒童用藥：本品禁用于兩歲以下兒童。兒宜使用本品的臨床文獻有限。只有治療的益處大于風險時才準薦用于兩歲以上兒童。兩歲以上兒童：個體化劑量，推薦劑量為每公斤體重每日分服20-30mg或遵醫(yī)囑。 9、老年用藥：老年患者無需調(diào)節(jié)劑量。 10、藥物過量：由于本品創(chuàng)劑和藥代動力學的特點，藥物過量的危險很小。本品藥物過量的經(jīng)驗有限，無已知的解劑，可以進行補液和靜脈滴注電解質(zhì)以促進利尿。藥物過量的一般處理指施：在酸中毒或堿中毒時，重新建立堿平衡，補充電解質(zhì)；脫水和低血糖；補液和補糖。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會強化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機、操作機器或高空作業(yè)人員慎用；對健康志愿者的試驗表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機敏性和反應(yīng)時間，少數(shù)情況下服用10mg本品會導(dǎo)致機敏性降低。