磷酸氯喹

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為磷酸氯喹。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱(chēng)為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

佛山市南海北沙制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H32024962

國(guó)藥準(zhǔn)字H10950224

本品用于治療對(duì)氯喹敏感的惡性瘧、間日虐及三日虐，并可以用于瘧疾癥狀的抑制性預(yù)防，也可用于治療腸外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾病（如日曬紅斑）等。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 1、注射劑：僅供靜脈注射，每次滴注時(shí)間在1小時(shí)以上。腦型瘧患者第1天靜脈滴注18-24mg/kg（體重超過(guò)60kg者按60kg計(jì)算），第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化鈉注射液500ml中，靜脈滴注速度為每分鐘12-20滴。 2、片劑： （1）成人常用量：間日瘧：口服首劑1g，第2，3日各0.75g。抑制性預(yù)防瘧疾：口服每周1次，每次0.5g。腸外阿米巴病：口服每日1g，連服2日后改為每日0.5g，總療程為3周。類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：每日0.25-0.5g，待癥狀控制后，改為0.125g，一日2-3次需服用6周-6個(gè)月才能達(dá)到最大的療效。可作為水楊酸制劑及遞減腎上腺皮質(zhì)激素時(shí)的輔助藥物。 （2）小兒常用量：間日瘧：口服首次劑量按體重10mg/kg（以氯喹計(jì)算以下同），最大量不超600mg，6小時(shí)后按體重5mg/kg再服1次。第2，3日每日按體重5mg/kg。腸外阿米巴病：每日按體重10mg/kg（最大量不超過(guò)600mg）分2-3次服，連服2周休息1周后可重復(fù)一療程。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過(guò)10mg，每日一次。

孕婦禁用。

在臨床對(duì)照研究、開(kāi)放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

本品用于治療對(duì)氯喹敏感的惡性瘧、間日虐及三日虐，并可以用于瘧疾癥狀的抑制性預(yù)防，也可用于治療腸外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾病（如日曬紅斑）等。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

1、本品用于治療瘧疾時(shí)，不良反應(yīng)較少，口服一般可能出現(xiàn)的反應(yīng)有：頭暈、頭痛、眼花、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮膚瘙癢、皮疹、甚至剝脫性皮炎、耳鳴、煩躁等。反應(yīng)大多較輕，停藥后可自行消失。 2、在治療肺吸蟲(chóng)病、華支睪吸蟲(chóng)病及結(jié)締組織疾病時(shí)，用藥量大，療程長(zhǎng)，可能會(huì)有較重的反應(yīng)，常見(jiàn)者為對(duì)眼的毒性，因氯喹可由淚腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出現(xiàn)彌漫性白色顆粒，停藥后可消失。 3、本品相當(dāng)部分在組織內(nèi)蓄積，久服可致視網(wǎng)膜輕度水腫和色素聚集，出現(xiàn)暗點(diǎn)，影響視力，常為不可逆。 4、氯喹還可損害聽(tīng)力，妊娠婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾，智力遲鈍、腦積水、四肢缺陷等。 5、氯喹偶可引起竇房結(jié)的抑制，導(dǎo)致心律失常、休克，嚴(yán)重時(shí)可發(fā)生阿-斯綜合征，而導(dǎo)致死亡。 6、本品尚可導(dǎo)致藥物性精神病、白細(xì)胞減少、紫瘢、皮疹、皮炎，光敏性皮炎乃至剝脫性皮炎、牛皮癬、毛發(fā)變白、脫毛、神經(jīng)肌肉痛、輕度短暫頭痛等。 7、溶血、再障、可逆性粒細(xì)胞缺乏癥、血小板減少等較為罕見(jiàn)。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、氯喹注射劑不宜作肌內(nèi)注射，尤其在兒童易引起心肌抑制。禁止作靜脈推注。 2、肝腎功能不全、心臟病、重型多型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。 3、本品可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾，故孕婦禁用。 4、耐氯喹者效果不佳。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。 6、兒童用藥：尚不明確。 7、老年患者用藥：尚不明確。 8、藥物過(guò)量：急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基質(zhì)）/kg，迅速出現(xiàn)惡心、嘔吐、困倦，繼之言語(yǔ)不清、激動(dòng)、視力障礙，由于肺水腫而呼吸困難，甚至停止，心律不齊、抽搐及昏迷。出現(xiàn)這些現(xiàn)象時(shí)應(yīng)立即停藥，并作對(duì)癥處理，特別是維持心肺功能。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開(kāi)始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。