蒙得康(注射用酒石酸美托洛爾)

鹽酸西替利嗪片

本品主要成分是鹽酸西替利嗪。化學名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

廣東黃海瑞昇藥業有限公司

廣東彼迪藥業有限公司

國藥準字H20060054

國藥準字H20103387

本品適用于室上性快速型心律失常。預防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

季節性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

室上性快速型心律失常。預防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。 將注射用酒石酸美托洛爾（5mg）用5ml的生理鹽水溶解后按下述方法靜脈注射。本品應在有經驗的醫師指導下進行。同時，應仔細監測患者的血壓和心電圖，并備有復蘇搶救設施。 （1）室上性快速型心律失常： 開始時以1-2mg/min的速度靜脈給藥，用量可達5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔5分鐘后重復給予患者，直到取得滿意的效果。總劑量達10-15mg（=10-15ml）通常足以見效；推薦的靜脈給藥最大劑量為20mg（=20ml）。 （2）預防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速心律失常和胸痛：立即靜脈給藥5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔2分鐘后重復給予，直到最大劑量15mg（=15ml）。 ①有下列情況的患者不能立即靜脈給藥：心率＜70次/分，收縮壓＜110mmHg或Ⅰ度房室傳導阻滯。進一步的治療方案（口服用藥）參見酒石酸美托洛爾片劑的有關說明書。 ②如果治療必須中斷，則應盡可能逐漸減量、經過至少1-2周后停藥。否則可能有加重心絞痛和增加心肌梗死的危險性。外科手術前擬停用酒石酸美托洛爾的患者，至少應在手術前24小時就停用；特殊病例如甲狀腺功能亢進或嗜鉻細胞瘤患者可以例外。

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現不良反應，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數據，但是相關評估尚未完全結束，如需使用，請服用滴劑產品，謹遵醫囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應根據腎功能個體化。請采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計算： 對于腎功能損害的兒童患者，劑量的調整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無需調整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

失代償性心功能不全，心源性休克，病態竇房結綜合癥，Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯，有臨床意義的心動過緩。治療室上性快速型心律失常時，收縮壓小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛爾靜脈給藥。

偶有報告患者有輕微和短暫的不良反應，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動不安、口干、腹部不適。在測定精神運動功能的客觀試驗中，本品的鎮靜作用和安慰劑相似。罕有報道過敏反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物致畸試驗顯示無任何致畸作用，但是為了預防，鹽酸西替利嗪不應給懷孕頭三個月的孕婦服用，同樣也不應給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項腎功能損害患者用法用量。

本品適用于室上性快速型心律失常。預防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

季節性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

不良反應的發生率約為10%，通常與劑量有關。 1、常見（＞1/100） ①一般副作用：疲勞、頭痛、頭暈。 ②循環系統：肢端發冷、心動過緩。 ③胃腸系統：腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉和便秘。 2、少見 ①一般副作用：胸痛、體重增加。 ②循環系統：心力衰竭暫時惡化。 ③中樞神經系統：睡眠障礙、感覺異常。 ④呼吸系統：氣急、支氣管哮喘或有氣喘癥狀者可發生支氣管痙攣。 3、罕見（＜1/1000） ①一般副作用：多汗、脫發、味覺改變、可逆性性欲減退。 ②血液系統：血小板減少。 ③循環系統：房室傳導時間延長、心律失常、水腫、暈厥。 ④中樞神經系統：夢魘、抑郁、記憶力損害、精神錯亂、神經質、焦慮、幻覺。 ⑤皮膚：皮膚過敏反應、銀屑病加重、光過敏。 ⑥肝：氨基轉移酶升高。 ⑦眼：視覺損害。 ⑧耳：耳鳴。 雖然，有報道發現個別患者發生肌肉疼痛性痙攣、口干、結膜炎和相似癥狀、鼻炎和注意力損害，但無法斷定這些異常與美托洛爾之間有任何明確的關系。在個別患者中，靜脈給予酒石酸美托洛爾能引起有臨床意義的血壓下降。

1、治療懷疑的或確診的急性心肌梗死時，如果患者的呼吸困難或冷汗現象有任何加重，不應再給予第二或第三次劑量。 2、在下列情況下應特別小心：間歇性跛行、腎功能嚴重損害、伴有代謝性酸中毒的嚴重急性病變、以及與洋地黃聯合使用。 3、未得到適當治療的無癥狀或有癥狀性心功能不全患者，不應使用本品。變異型心絞痛患者可因α受體調節的冠狀血管收縮而導致心絞痛發作的次數和嚴重程度增加，因此不應使用非選擇的β阻滯劑；使用選擇性的β1受體阻滯劑時，也應小心。 4、支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者，必須給予適量的β2受體激動劑。 5、嗜鉻細胞瘤患者若使用本品，應考慮同時給予α受體阻滯劑治療。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）β受體阻滯劑可引起胎兒或新生兒的心動過緩。因此在妊娠最后3個月以及分娩前后，使用β受體阻滯劑時應考慮到上述危險性。 （2）美托洛爾可進入乳汁，但在治療劑量下不大可能會危及嬰兒。 7、兒童用藥：本品在兒科患者的安全性、有效性尚未確立。 8、老年用藥：老年患者劑量無需調整。 9、藥物過量： （1）毒性：美托洛爾7.5g引起成人致死性中毒。一例5歲兒童誤服100mg經洗胃后無任何癥狀。12歲兒童給予450mg引起中度中毒，成人給予1.4g引起中度中毒、給予2.5g引起重度中毒、給予7.5g引起極重度中毒。 （2）癥狀：心血管系統癥狀最為顯著，但某些病例，特別是兒童和年輕患者，可能以中樞神經系統癥狀和呼吸抑制為主要表現。主要的中毒癥狀有心動過緩、Ⅰ-Ⅲ度房室傳導阻滯、心搏停止、外周循環灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他癥狀包括疲乏、精神錯亂、神志喪失、頻細震顫、出汗、感覺異常、支氣管痙攣、惡心、嘔吐、低血糖（兒童特別容易發生）或高血糖癥、高鉀血癥、以及一過性肌無力綜合癥。 （3）治療：診斷明確者，給予洗胃和活性炭，并嚴密觀察病情變化。為減少迷走神經刺激的危險，洗胃前應先靜脈注射阿托品（成人0.25-0.5mg，兒童10-20μg/kg）。有指證時，進行氣管內插管和呼吸支持治療。適當補充血容量，輸注葡萄糖，監測心電圖。阿托品1.0～2.0mg靜脈注射，必要時可重復注射（主要控制迷走神經癥狀）。對心肌功能抑制的患者，可滴注多巴胺或多巴酚丁胺，葡乳醛酸鈣（9mg/ml）10-20ml。另一種替代方法是胰高血糖素50-150μg/kg，1分鐘內靜脈注射，繼以靜脈滴注。部分患者加用腎上腺素有效。QRS波增寬和心律失常的患者，可輸注氯化鈉或碳酸氫鈉。可能需要安裝心臟起搏器。對心搏驟停的患者，有時需要長達數小時的復蘇搶救。治療支氣管痙攣時，可使用特布他林（注射或吸入）。此外，進行對癥治療。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會強化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機、操作機器或高空作業人員慎用；對健康志愿者的試驗表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機敏性和反應時間，少數情況下服用10mg本品會導致機敏性降低。