銘復樂(注射用重組人TNK組織型纖溶酶原激活劑)

鹽酸西替利嗪片

本品活性成份是重組人TNK組織型纖溶酶原激活劑，是通過基因工程技術獲得的一種基因重組蛋白。

本品主要成分是鹽酸西替利嗪。化學名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

廣州銘康生物工程有限公司

廣東彼迪藥業有限公司

國藥準字S20150001

國藥準字H20103387

本品用于發病6小時以內的急性心肌梗死患者的溶栓治療。

季節性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

1、本品應當由具有溶栓治療經驗的醫師開具處方。應當在急性心肌梗死的臨床癥狀發生后盡早開始給予本品治療。 2、用于ST段抬高型急性心肌梗死的溶栓治療，單次給藥16mg。將16mgrhTNK-tPA（1支）用3ml無菌注射用水溶解后，靜脈推注給藥，在5-10秒完成注射。 3、注意：加入無菌注射用水后輕輕搖動至完全溶解，不可劇烈搖蕩，以免rhTNK-tPA溶液產生泡沫，降低療效。溶解后的本品應單次靜脈推注，其注射時間應超過5秒。本品溶解后應立即使用。如果沒有立即使用，應避光冷藏保存在2-8℃并在24小時內使用。 4、合并用藥： （1）肝素：參照相關指南執行。 （2）抗血小板藥物：阿司匹林和氯吡格雷的用法參照相關指南執行。

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現不良反應，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數據，但是相關評估尚未完全結束，如需使用，請服用滴劑產品，謹遵醫囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應根據腎功能個體化。請采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計算： 對于腎功能損害的兒童患者，劑量的調整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無需調整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

1、禁用于對本品任何成份有過敏史的患者。 2、由于溶栓藥物與出血風險增加有關，以下情況禁用本品： （1）活動性內出血。 （2）腦血管意外病史。 （3）2個月內顱內、椎管內手術或創傷。近期頭部創傷。 （4）顱內腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤。 （5）已知出血體質。 （6）嚴重的未得到控制的高血壓。 （7）目前或過去6個月中有明顯的出血性疾病。 （8）在過去2個月內有大手術、實質器官活檢，或嚴重創傷（包括與本次急性心肌梗死相關的任何創傷）。 （9）最近（2周內）曾進行較長時間（＞2分鐘）的心肺復蘇。 （10）急性胰腺炎。 （11）活動性消化道潰瘍。 （12）出血性卒中病史或不明原因的卒中病史。 （13）過去6個月內缺血性卒中或短暫性腦缺血發作（TIA）病史。 （14）動脈瘤性蛛網膜下腔出血或疑有蛛網膜下腔出血。

偶有報告患者有輕微和短暫的不良反應，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動不安、口干、腹部不適。在測定精神運動功能的客觀試驗中，本品的鎮靜作用和安慰劑相似。罕有報道過敏反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物致畸試驗顯示無任何致畸作用，但是為了預防，鹽酸西替利嗪不應給懷孕頭三個月的孕婦服用，同樣也不應給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項腎功能損害患者用法用量。

本品用于發病6小時以內的急性心肌梗死患者的溶栓治療。

季節性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

1、與其他溶栓藥物相同，本品臨床研究中最常見的不良反應是出血，包括顱內出血和其他少量出血不良事件，詳見說明書。當發現有潛在的大出血傾向，尤其是顱內出血，則應停止溶栓治療。 2、過敏反應：本品臨床試驗中未見到患者使用本品后出現過敏反應。一旦發生過敏反應時，需要給予抗過敏治療。 3、其他不良事件：下列不良事件見于臨床試驗應用本品的患者，本品對其發生率的影響尚不明確。這些不良事件包括心源性休克、心力衰竭、心臟破裂和電機械分離、心室顫動以及心臟破裂，發生率為3.23%；氨基轉移酶、心肌酶、血脂、血糖增高以及惡心、嘔吐、發熱、咳嗽等，均程度較輕。這些不良事件研究者判斷絕大部分與試驗藥物無關，而與基礎疾病和/或伴隨疾病、以及合并用藥等相關。

1、如同其他所有溶栓劑，老年患者顱內出血危險增加，應慎重權衡利弊。 2、超過推薦劑量使用本品可能會增加出血風險。 3、本品的臨床研究中，患者伴隨使用了肝素、阿司匹林和氯吡格雷。同時使用肝素、抗血小板藥物可能會增加本品的出血風險。當發生嚴重出血時，應立即停用肝素和抗血小板藥物。可用魚精蛋白逆轉肝素的影響。 4、在本品的臨床研究中，沒有同時使用本品和華法令或GPIIb/IIIa拮抗劑的經驗。在應用本品治療前、治療同時或治療后使用抗凝劑（例如維生素K拮抗劑）和血小板聚集抑制劑（例如GPIIb/IIIa拮抗劑）很可能增加出血風險。 5、本品治療過程可能發生新近穿刺位點的出血。本品治療過程應盡量避免使用堅硬導管、肌內注射和對病人的非必需的操作。 6、本品治療后，動脈和靜脈穿刺應最小化。若必須進行動脈穿刺，則最好選擇上肢血管進行，因為這一部位方便進行人工按壓。按壓時間需持續至少30min，使用加壓包扎，且穿刺部位要經常檢查是否存在出血的情況。不可按壓的動脈穿刺必須避免。 7、本品治療后，若必須進行靜脈穿刺，則要做好重點監護工作。應該避免頸內靜脈和鎖骨下靜脈穿刺以減少不可按壓部位的出血。 8、對每位患者使用本品治療時，都必須仔細權衡治療收益和可能出現的危險。 9、在下列情形中，本品治療風險將會增加，應慎重權衡使用利弊： （1）近期進行過大手術，如CABG（冠狀動脈旁路移植手術）、分娩、活組織檢查、無法壓迫部位的血管穿刺、肌內注射以及復蘇的心臟按壓。 （2）腦血管疾病。 （3）近期有胃腸道或泌尿生殖器官出血（10天內）。 （4）近期有創傷。 （5）肌內注射（2天內）。 （6）高血壓：收縮壓≥180mmHg和/或舒張壓≥110mmHg。 （7）左心腔有血栓的可能性高，如房纖維顫動引發的二尖瓣狹窄。 （8）急性心包炎。 （9）亞急性細菌性心內膜炎。 （10）凝血障礙，包括由嚴重肝病或腎病引起的凝血障礙。 （11）嚴重肝功能障礙，包括肝功能衰竭、肝硬變、門靜脈高壓（食管靜脈曲張）及活動性肝炎。 （12）動脈瘤或已知的動脈/靜脈畸形。 （13）具有高出血風險的腫瘤。 （14）妊娠。 （15）糖尿病出血性視網膜病或其他出血性眼病。 （16）嚴重感染部位的感染性血栓性靜脈炎或動靜脈套管閉塞。 （17）老年患者（＞75歲）。 （18）體重＜50kg。 （19）近期或正在口服抗凝血藥，如華法令。 （20）近期使用過GPIIb/IIIa拮抗劑。 （21）任何其他有嚴重危害的出血或因其部位而特別難以處理的出血。 （22）已知可能導致出血的其他疾病。 （23）癡呆。 10、心律失常：溶栓治療可能會出現再灌注心律失常。這類心律失常如竇性心動過緩、加速性心室自主節律、心室過早除極、室性心動過速和通常的急性心肌梗死臨床案例中所見情形并無差異，也可采用標準的抗心律失常藥物進行治療。建議同時對心動過緩和/或室性興奮進行抗心律失常治療。 11、直接PCI：根據當前相關治療指南而計劃進行直接PCI作為再灌注治療的患者，直接PCI之前不應使用本品進行溶栓治療。 12、再次用藥：尚未對之前已經接受過纖溶酶原激活劑包括本品治療的患者再次使用溶栓藥治療進行過系統研究。盡管沒有證據顯示患者在接受一劑量本品后可持續地產生抗體，再次用藥時應該慎重。一旦發生過敏反應，應予以適當的治療。 13、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠和哺乳期婦女使用本品的經驗非常有限，應慎重權衡利弊。 （1）孕婦用藥：孕婦用藥沒有充足的和對照的研究。孕婦使用本品，應慎重權衡利弊。 （2）哺乳期婦女用藥：不能確定本品是否會隨母乳分泌。哺乳期婦女使用本品時應慎重。 14、兒童用藥：兒童和青少年使用本品的安全性和有效性尚未建立。 15、老年用藥：如同其他所有溶栓劑，老年患者顱內出血危險增加，應慎重權衡利弊。 16、藥物過量：本品對纖維蛋白具有高度特異性，但過量后仍可能出現纖維蛋白原及其它凝血因子減少。大多數情況下，停用本品治療后，生理性再生足以補充這些因子。如果發生嚴重出血，可以考慮使用替代治療（例如輸入血漿、或新鮮全血、或血小板），如有必要可使用合成的抗纖維蛋白溶解劑。 17、配伍禁忌：配制本品使用無菌注射用水，不建議使用生理鹽水或者葡萄糖溶液。本品不能與其它藥物混合使用，既不能用于同一注射器，也不能用于同一管線（包括肝素）。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會強化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機、操作機器或高空作業人員慎用；對健康志愿者的試驗表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機敏性和反應時間，少數情況下服用10mg本品會導致機敏性降低。