鹽酸伐昔洛韋片

硫酸奈替米星注射液

本品主要成份為鹽酸伐昔洛韋。

本品主要成份為：奈替米星。其化學名稱為：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-?-L-阿拉伯糖吡喃糖基(14)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-?-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(16)]-2-去氧-N3-乙基-L-鏈霉胺硫酸鹽。┠邗ァ)105g；氯化鋅(ZnCl2)13.6mg；碘化鉀(KI)166g；氟化鈉(NaF)2.1mg；山梨醇(C6H14O6)3.0g；鹽酸調節PH值至2.2；注射用水加至10ml。折合每10ml含：Cr3+0.2umol；Cu2+20umol；Fe3+20umol；Mn2+5umol；MoO42-0.2umol；SeO32-0.4umol；Zn2+100umol；F-50umol；I-11umol;pH2.2；滲透壓約1900mOsm/kg。透壓約1900mOsm/kg。

Glaxo?Wellcome?SA

濟南利民制藥有限責任公司

注冊證號H20150209

國藥準字H20043753

本品適用于治療帶狀皰疹。 本品適用于治療單純皰疹病毒感染。 本品適用于預防（抑制）單純皰疹病毒感染的復發。

1本品適用于治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬（吲哚陽性和陰性）、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經系統感染（包括腦膜炎）、尿路生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。2本品亦可與其他抗菌藥物聯合用于治療葡萄球菌感染，但對耐甲氧西林葡萄球菌感染常無效。

成人 帶狀皰疹治療：口服本品500mg，2片，每日3次，療程7天。單純皰疹治療：...

腎功能正常者成人肌內注射或稀釋后靜脈滴注。按體重每8小時1.3～2.2mg/kg；或每12小時2～3.25mg/kg；治療復雜性尿路感染，按體重每12小時1.5～2mg/kg。療程均為7～14日。一日最高劑量不超過7.5mg/kg。血液透析后應補給1mg/kg。小兒肌內注射或稀釋后靜脈滴注。（1）6周以內小兒，按體重每12小時2～3mg/kg；（2）6周～12歲小兒，按體重每8小時1.7～2.3mg/kg；或按體重每12小時2.5～3.5mg/kg。療程均為7～14日。靜脈滴注時，取本品用50～200ml氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液稀釋，于1.5～2小時內靜脈滴注；小兒的稀釋液量應相應減少。于1.5～2小時內緩慢輸入。應用本品宜定期監測血藥濃度，使血藥峰濃度維持在6～10mg/L，谷濃度為0.5～2mg/L。2腎功能減退者必須根據腎功能減退程度調整劑量，有條件時宜進行血藥濃度監測，據其結果擬訂個體化給藥方案，使血藥濃度調整至上述范圍，也可根據測得的肌酐清除率或參考肌酐值、血尿素氮值減少本品劑量或延長給藥間期。

詳見說明書。

對本品或任何一種氨基糖苷類抗生素過敏或有嚴重毒性反應者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 妊娠病人使用本品的資料有限。妊娠期婦女，只有在接受治療的預期療效明顯超過危險時，方能使用。 已有的暴露于阿昔洛韋（伐昔洛韋的活性代謝產物）的妊娠婦女的研究數據顯示，其胎兒出生缺陷發生率與總體人群的胎兒出生缺陷發生率相比沒有增加，報道的胎兒缺陷沒有特別的共性，不能說明他們有共同的病因。然而，鑒于使用伐昔洛韋的記錄及數據資料有限，尚不能對在妊娠期間使用本品的安全性及可靠性得出明確的結論。 本品用藥1000mg和3000mg后，每日的AUC比口服阿昔洛韋1000mg/天能達到的AUC

本品適用于治療帶狀皰疹。 本品適用于治療單純皰疹病毒感染。 本品適用于預防（抑制）單純皰疹病毒感染的復發。

1本品適用于治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬（吲哚陽性和陰性）、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經系統感染（包括腦膜炎）、尿路生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。2本品亦可與其他抗菌藥物聯合用于治療葡萄球菌感染，但對耐甲氧西林葡萄球菌感染常無效。

藥理作用 藥物治療學分組： 伐昔洛韋為抗病毒制劑，是阿昔洛韋的L-纈氨酸酯。阿昔洛韋為嘌呤（鳥嘌呤）核苷類似物。 伐昔洛韋在人體內通過伐昔洛韋水解酶的作用幾乎全部快速轉化為阿昔洛韋和纈氨酸。 阿昔洛韋是皰疹病毒的特異性抑制劑，在體外具有抑制單純皰疹病毒(HSV)1型和2型、水痘帶狀病毒(VZV)、巨細胞病毒(CMV)、EB病毒(EBV)和人皰疹病毒6(HHV-6)的作用。阿昔洛韋經被磷酸化轉化為有活性的三磷酸鹽形式后，即可發揮抑制病毒DNA合成的作用。 磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對于HSV、VZV和EBV，該酶為病毒胸腺嘧啶激酶(TK)，它僅存在于病毒感染的細胞內。這種選擇性在磷酸化的CMV中持續存在，至少在一定程度上是由UL97磷酸轉移酶的基因產物所介導的。阿昔洛韋活化需要病毒特異性的酶，這一條件解釋了其作用的選擇性。 磷酸化過程是通過細胞激酶的作用而完成(從單磷酸酯轉化為三磷酸鹽)。阿昔洛韋三磷酸鹽競爭性抑制病毒DNA聚合酶，與這種核苷類似物的結合導致專需鏈的終止，中斷病毒DNA合成，從而阻斷病毒復制。 治療帶狀皰疹的臨床試驗中，本品可減輕與帶狀皰疹相關的疼痛，包括急性

1．藥理本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性，抗菌譜與慶大霉素相似，對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌，以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對于結核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌（產酶和不產酶株）也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽性菌（包括糞鏈球菌）、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏感。本品對氨基糖苷乙酰轉移酶AAC（3）穩定，因此能產生該酶而耐卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株對本品敏感。本品與-內酰胺類聯合用藥常可獲得協同作用。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。 2．毒理動物試驗資料提示，本品的耳毒性較慶大霉素和妥布霉素低，腎毒性比慶大霉素低。

體液狀態 應特別注意確保患者（尤其是老年患者）攝入足量的水分，以防止患者發生脫水現象。 腎損害患者： 對明顯腎損害患者，應當調整伐昔洛韋的劑量（參見[用法用量]）。對有腎功能改變史的患者，有更高的出現神經性不良反應的危險（參見[不良反應]）。 對駕駛和機械操作能力的影響 無特殊的注意事項。

1．本品不是單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕度皮膚軟組織感染的首選藥；敗血癥治療中需聯合應用具協同作用的藥物；腹腔感染治療，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。 2．下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經損害、重癥肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。 3．交叉過敏：對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者，可能對本品過敏。 4．為避免或減少耳、腎毒性反應的發生，治療期間應定期監測尿常規、血尿素氮、血肌酐等，并密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應進行血藥濃度監測，調整劑量使血藥峰濃度在16mg/L以下，且不宜持續較長時間（如2～3小時以上），谷濃度避免超過4mg/L。 5．腎功能減退患者應根據腎損害程度減量用藥（見用法用量）。 6．嚴重燒傷患者本品的血藥濃度可能較低，應根據血藥濃度測定結果調整劑量。 7．本品劑量相同時，發熱患者的血藥濃度較無發熱者低，血消除半衰期（t1/2b）亦較短，但退熱后血藥濃度可能增高，通常不須調整劑量。貧血患者本品的t1/2b也可能較短。 8．療程一般不宜超過14天，以減少耳、腎毒性的發生。 9．對實驗室檢查指標的干擾：本品可使血糖、血堿性磷酸酶、血清氨基轉移酶和嗜酸性粒細胞等的測定值升高，使白細胞、血小板等的測定值降低，多呈一過性。