氨曲南

鹽酸舍曲林片

?本品主要成份為氨曲南。

本品主要成份為鹽酸舍曲林。

深圳市海濱制藥有限公司

浙江京新藥業股份有限公司

國藥準字H20058576

國藥準字H20051076

本品用于治療敏感需氧革蘭陰性菌所致的各種感染，如尿路感染、下呼吸道感染、敗血癥、腹腔內感染、婦科感染、術后傷口及燒傷、潰瘍等皮膚軟組織感染等。亦用于治療醫院內感染中的上述類型感染（如免疫缺陷病人的醫院內感染）。

舍曲林用于治療抑郁癥的相關癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復發和再發。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 氨曲南注射劑（粉）： 1、靜脈滴注：每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解，再用適當輸液（0.9%氯化鈉注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液）稀釋，氨曲南濃度不得超過2%，滴注時間20-60分鐘。 2、靜脈推注：每瓶用注射用水6-10ml溶解，于3-5分鐘內緩慢注入靜脈。 3、肌肉注射： （1）每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化鈉注射液3ml溶解，深部肌肉注射。 （2）用量：尿路感染：劑量0.5g或1g，間隔時間8或12小時。中重度感染：劑量1g或2g，間隔時間8或12小時。危及生命或銅綠假單胞菌嚴重感染：劑量2g，間隔時間6或8小時。 （3）病人單次劑量大于1g或患敗血癥、其他全身嚴重感染或危及生命的感染應靜脈給藥，最高劑量每日8g。 （4）病人有短暫或持續腎功能減退時：宜根據腎功能情況，酌情減量。對肌酐清除率小于10-30ml/（min/1.73m2）的腎功能損害者，首次用量1g或2g，以后用量減半；對肌酐清除率小于10ml/（min/1.73m2），如依靠血液透析的腎功能嚴重衰竭者，首次用量0.5g、1g或2g，維持量為首次劑量的1/4，間隔時間為6、8或12小時；對嚴重或危及生命的感染者，每次血液透析后，在原有的維持量上增加首次用量的1/8。

口服。成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同服或不同服均可。通常治療抑郁癥和強迫...

對氨曲南有過敏史者禁用。

1.根據文獻資料，在舍曲林和安慰劑治療抑郁癥的對照臨床研究中，常見的不良反應如下： ?自主神經系統：口干和多汗。 ?中樞及周圍神經系統：眩暈和震顫。 ?胃腸道：腹瀉/稀便、消化不良和惡心。 ?精神：厭食、失眠和嗜睡。 ?生殖系統：性功能障礙（主要為男性射精延遲）。 2.舍曲林片已上市多年。根據文獻資料，患者服用舍曲林期間自發報告的不良事件如下： ?自主神經系統：瞳孔變大和陰莖異常勃起。 ?全身：過敏反應、過敏癥、類過敏反應、哮喘、乏力、發熱、面 色潮紅、不適，體重減輕，體重增加。 ?心血管系統：胸痛、外周性水腫、高血壓、心悸、眼周浮腫，暈厥及心動過速。 ?中樞及周圍神經系統：昏迷、抽搐、頭痛、偏頭痛、運動障礙（包括錐體外系副反應癥狀如多動、肌張力增高、磨牙及步態異常）、肌肉不自主收縮、感覺異常和感覺遲鈍。還有5-羥色胺綜合癥相關的癥狀和體征，如一些因同時使用5-羥色胺能藥物而引起的焦慮不安、意識模糊、大汗、腹瀉、發熱、高血壓、肌強直及心動過速。 ?內分泌系統：溢乳、男子乳腺過度發育、高泌乳素血癥及甲狀腺功能低下、ADH分泌失調綜合癥。 ?胃腸道系統：腹痛、食欲增強，便秘、胰腺炎及嘔吐。

孕婦及哺乳期婦女用藥：曾在大鼠及家兔進行了生殖毒性研究，在人類最大用藥劑量的20倍和10倍（按mg/kg/日計）的劑量水平下均無致畸證據。然而在相當于人類最大用藥劑量的2.5倍至10倍的劑量水平下（按mg/kg/日計），舍曲林與胚胎的骨化延遲有關，可能繼發對于胚胎屏障的影響。在人類最大劑量約5倍的劑量水平下（按mg/kg/日計），給予母體舍曲林后出現新生幼子存活率降低。對于其它的抗抑郁藥物也曾有過對于新生幼子存活率降低的描述，這些影響的臨床意義還不明確。 ?對于妊娠期婦女沒有進行過足夠的良好的對照研究。孕

本品用于治療敏感需氧革蘭陰性菌所致的各種感染，如尿路感染、下呼吸道感染、敗血癥、腹腔內感染、婦科感染、術后傷口及燒傷、潰瘍等皮膚軟組織感染等。亦用于治療醫院內感染中的上述類型感染（如免疫缺陷病人的醫院內感染）。

舍曲林用于治療抑郁癥的相關癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復發和再發。

1、靜脈給藥可發生靜脈炎或血栓性靜脈炎，肌肉注射可產生局部不適或腫塊，二者的發生率分別約為1.9%和2.4%。 2、全身性不良反應發生率約1%～1.3%，包括惡心、嘔吐、腹瀉及皮疹。發生率小于1%的不良反應按系統分類如下： （1）過敏反應：過敏性休克、血管神經性水腫、支氣管痙攣、過敏樣反應。 （2）皮膚及其附件：中毒性表皮壞死松解癥、紫癜、多形性紅斑、剝脫性皮炎、蕁麻疹、瘙癢。 （3）呼吸系統：咳嗽、哮喘、胸悶、呼吸困難、胸痛、喉水腫。 （4）消化系統：口腔潰瘍、舌頭麻木、味覺改變、腹痛、罕見難辨梭菌腹瀉，包括偽膜性腸炎和消化道出血。 （5）全身性損害：寒戰、發熱、乏力、不適、出汗、面部潮紅。 （6）神經系統及精神障礙：頭暈、頭痛、眩暈、失眠、癲癇，精神錯亂、感覺異常、震顫。 （7）血液系統：血小板減少、白細胞減少、中性粒細胞減少、貧血。 （8）心血管系統：心悸、低血壓、一過性心電圖變化（室性二聯和PVC）。肝膽系統：肝功能異常、AST升高，ALT升高，黃疸、肝炎。 （9）其他：肌肉疼痛、肌酐升高、耳鳴、復視、視力異常。

藥理作用 ? 鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺重攝取抑制劑。其作用機制與其對中樞神經元5-羥色胺重攝取的抑制有關。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強效和選擇性的神經元5-羥色胺重攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，舍曲林對腎上腺素能受體（α1，α2，β）、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體（5HT1A，5HT1B，5HT2）或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對上述受體的拮抗作用被認為與其他精神疾病用藥的鎮靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關。動物長期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調、這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。舍曲林對單胺氧化酶沒有抑制作用。 毒理研究： ? 遺傳毒性：細菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細胞遺傳學試驗結果表明，在有或無代謝激活存在時，舍曲林均未出現遺傳毒性。 ? 生殖毒性：給藥劑量為80mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量MRHD的4倍）時，兩個大鼠試驗之一觀察到動物生育力降低。在大鼠和家兔上進行了劑量分別達80mg/kg/day

1、本品與青霉素之間無交叉過敏反應，但對青霉素、頭孢菌素過敏及過敏體質者仍需慎用。 2、本品的肝毒性低，但對肝功能已受損的病人應觀察其動態變化。 3、氨曲南可與氯霉素磷酸酯、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、頭孢唑啉鈉、氨芐青霉素鈉聯合使用，但和萘呋西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。 4、幾乎所有抗生素均有不同程度的偽膜性腸炎報道，包括氨曲南在內，因此，在治療過程中應注意腹瀉癥狀，并明確診斷。 5、肝腎功能受損的患者，在治療期間應觀察其動態變化。 6、氨曲南與氨基糖苷類抗生素聯合使用，特別是氨基糖苷類藥品使用量大或治療期長時，應監測腎功能。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品能通過胎盤進入胎兒循環，雖然動物實驗顯示對胎兒無影響、無毒性和無致畸作用，但缺乏在妊娠婦女中進行的充分良好對照的臨床研究，對妊娠婦女或有妊娠可能性的婦女，僅在必要時方可給藥。 （2）本品可經乳汁分泌，濃度不及母體血液的1%。哺乳婦女使用時應暫停哺乳。 （3）其他藥物相互作用尚不明確。 8、兒童用藥：嬰幼兒的安全性尚未確立，應慎用。 9、老年用藥：老年人用藥劑量應按其腎功能減退情況酌情減量。 10、藥物過量：尚未見使用本品過量的報道，血液透析和腹膜透析將有助于本品從血清中清除。

1.舍曲林與可增加5-羥色胺神經傳導的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時應慎重考慮，避免出現可能的藥效學相互作用。 2.由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物轉換為舍曲林治療的最佳時機尚無經驗。轉換治療時，特別是長效藥物如氟西汀，應謹慎小心，應進行慎重的藥效學評價和監測。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。 躁狂/輕躁狂的激活作用：上市前的試驗期間，接受舍曲林治療的病人約0.4%出現輕躁狂或躁狂。應用其他已上市的抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物治療情感性障礙時，也有報道少數病人出現有躁狂或輕度躁狂。 3.抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物部有誘發癲癇發作的潛在危險性。所有在用舍曲林治療抑郁癥的試驗中，大約有約0.08%出現癲癇發作；在舍曲林治療驚恐癥的試驗中沒有癲癇發作的報道。在約1800名接受舍曲林治療的強迫癥患者中，有4人（約0.2%）出現抽搐發作，其中3例患者為青少年，2例患有癲癇，1例患者有癲癇家族史，所有這4例患者部沒有接受抗癲癇藥物治療。所有癲癇發作尚未確定與舍曲林治療直接相關。舍曲林還沒有在癲癇病人中作過評價，所以應避免用于不穩定性癲癇病人