立斯平(注射用鹽酸頭孢吡肟)

頭孢呋辛酯片

本品的主要成分為鹽酸頭孢吡肟。

本品主要成份為頭孢呋辛酯化學(xué)名稱：(6R，7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯分子式：C20H22N4O10S分子量：510.48

深圳立健藥業(yè)有限公司

GLAXO OPERATIONS UK LIMITED

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052616

注冊(cè)證號(hào)H20181025

本品為β-內(nèi)酰胺類抗生素，頭孢菌素類藥。用于治療成人和2月齡至16歲兒童敏感細(xì)菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿路感染和復(fù)雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染（包括腹膜炎和膽道感染），婦產(chǎn)科感染，敗血癥，以及中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。也可用于兒童細(xì)菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細(xì)菌感染時(shí)應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)，但是因?yàn)轭^孢吡肟是—革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉前可開(kāi)始頭孢吡肟單藥治療。對(duì)疑有厭氧菌混合感染時(shí)，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進(jìn)行初始治療。一旦細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉，應(yīng)及時(shí)調(diào)整治療方案。

頭孢呋辛酯適用于敏感細(xì)菌造成的感染的治療。詳見(jiàn)說(shuō)明書。

本品可用于靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。 1、成人和16歲以上兒童或體重為40公斤以上兒童患者，可根據(jù)病情，每次1-2g。每12小時(shí)一次，靜脈滴注，療程7-10天。 （1）輕中度尿路感染，每次0.5-1g，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7-10天。 （2）重度尿路感染，每次2g，每12小時(shí)一次，靜脈滴注，療程10天。 （3）對(duì)于嚴(yán)重感染并危及生命時(shí)，可以每8小時(shí)2g靜脈滴注。 （4）用于中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的經(jīng)驗(yàn)治療，每次2g，每8小時(shí)一次靜脈滴注，療程7-10天或至中性粒細(xì)胞減少緩解。如發(fā)熱緩解但中性粒細(xì)胞仍處于異常低水平，應(yīng)重新評(píng)價(jià)有無(wú)繼續(xù)使用抗生素治療的必要。 2、2月齡至12歲兒童，最大劑量不可超過(guò)成人用量（即每次2克劑量）。 （1）體重超過(guò)40公斤的兒童劑量，可使用成人劑量。一般可每公斤體重40mg，每12小時(shí)靜脈滴注，療程7-14天。 ①對(duì)細(xì)菌性腦脊髓膜炎的兒童患者，可為每公斤體重50mg，每8小時(shí)一次，靜脈滴注。 ②對(duì)兒童中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的經(jīng)驗(yàn)治療的常用劑量為每公斤體重50mg，每12小時(shí)一次（中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的治療為每8小時(shí)一次），療程與成人相同。 3、2月齡以下兒童治療經(jīng)驗(yàn)有限?？墒褂妹抗矬w重50mg的劑量。然而2月齡以上兒童患者的資料表明，每公斤30mg，每8或12小時(shí)一次對(duì)于1至2月齡兒童患者已經(jīng)足夠。對(duì)2月齡以下兒童使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 4、兒童深部肌肉注射的經(jīng)驗(yàn)有限。 （1）對(duì)肝功能不全者，無(wú)調(diào)節(jié)本品劑量的必要。 （2）對(duì)腎功能不全病人，如肌酐清除率低于（含）60ml/min，則應(yīng)調(diào)節(jié)本品用量，彌補(bǔ)這些病人減慢的腎清除速率。 5、血液透析患者在治療第一天可給予負(fù)荷量1g，以后每天0.5g。透析日，頭孢吡肟應(yīng)在透析結(jié)束后使用。每天給藥時(shí)間盡可能相同。 6、頭孢吡肟治療同時(shí)需要進(jìn)行血液透析的患者，在透析開(kāi)始3小時(shí)，約68%的藥物可被清除。血液透析患者的劑量見(jiàn)上表。接受持續(xù)性腹膜透析患者應(yīng)每隔48小時(shí)給予常規(guī)劑量。尚無(wú)腎功能不全的兒童患者使用頭孢吡肟的資料。但是，由于成人和兒童的頭孢吡肟藥代動(dòng)力學(xué)相似，腎功能不全的兒童患者頭孢吡肟的用法與成人類似。 （1）靜脈給藥：由于嚴(yán)重或危及生命的病例，應(yīng)首選靜脈給藥。 （2）靜脈滴注時(shí)，可將本品1-2g溶于50-100mg0.9%氯化鈉注射液，5%或10%葡萄糖注射液，M/6乳酸鈉注射液，5%葡萄糖注射液和0.9%氯化鈉注射液，乳酸格林氏和5%葡萄糖注射液混合注射液中，藥物濃度不應(yīng)超過(guò)每毫升40mg。經(jīng)約30分鐘滴注完畢。 （3）肌肉內(nèi)注射：肌肉注射時(shí)，本品0.5g應(yīng)加1.5mg注射用溶液，或1克加3.0mg溶解后，經(jīng)深部肌群（如臂肌群或外側(cè)骨四頭肌）注射。

詳見(jiàn)說(shuō)明書。

本品禁用于對(duì)頭孢吡肟或L-精氨酸，頭孢菌素類藥物，青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類抗菌素有即刻過(guò)敏反應(yīng)的病人。

詳見(jiàn)說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無(wú)臨床證據(jù)顯示頭孢呋辛酯有胚胎致病或致畸作用。但與所有藥物一樣，妊娠早期患者慎用本品。頭孢呋辛酯泌入乳汁，因此哺乳期婦女服用頭孢呋辛酯時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。兒童用藥：見(jiàn)用法用量老年用藥：見(jiàn)用法用量

本品為β-內(nèi)酰胺類抗生素，頭孢菌素類藥。用于治療成人和2月齡至16歲兒童敏感細(xì)菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿路感染和復(fù)雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染（包括腹膜炎和膽道感染），婦產(chǎn)科感染，敗血癥，以及中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。也可用于兒童細(xì)菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細(xì)菌感染時(shí)應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)，但是因?yàn)轭^孢吡肟是—革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉前可開(kāi)始頭孢吡肟單藥治療。對(duì)疑有厭氧菌混合感染時(shí)，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進(jìn)行初始治療。一旦細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉，應(yīng)及時(shí)調(diào)整治療方案。

頭孢呋辛酯適用于敏感細(xì)菌造成的感染的治療。詳見(jiàn)說(shuō)明書。

1、通常本品耐受性良好，不良反應(yīng)輕微且多短暫，終止治療少見(jiàn)。 （1）常見(jiàn)的與本品可能有關(guān)的不良反應(yīng)主要是腹瀉，皮疹和注射局部反應(yīng)，如靜脈炎，注射部位疼痛和炎癥。 （2）其他不良反應(yīng)包括惡心，嘔吐，過(guò)敏，瘙癢，發(fā)熱，感覺(jué)異常和頭痛。 （3）腎功能不全患者而未相應(yīng)調(diào)整頭孢吡肟劑量時(shí)，可引起腦病，肌痙攣，癲癇。 （4）如發(fā)生與治療有關(guān)的癲癇，應(yīng)停止用藥，必要時(shí)，應(yīng)進(jìn)行抗驚厥治療。 （5）本品治療兒童腦膜炎患者，偶有驚厥、嗜睡、神經(jīng)緊張和頭痛，主要是腦膜炎引起，與本品無(wú)明顯關(guān)系。 2、偶有腸炎（包括偽膜性腸炎）、口腔念珠菌感染報(bào)告。 3、與本品有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查異常多為一過(guò)性，停藥即可恢復(fù)，包括血清磷升高或減少，轉(zhuǎn)氨酶（ALT和AST）升高，嗜酸性細(xì)胞增多，部分凝血酶原時(shí)間和凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。堿性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血鉀、總膽紅素升高，血鈣降低，紅細(xì)胞壓積減少。與其他頭孢菌素類抗生素類似，也有白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少，血小板減少的報(bào)道。 4、頭孢菌素類抗生素還可引起Stevens-Johnson綜合癥，多形性紅斑，毒性表皮壞死，腎功能紊亂，毒性腎病，再生障礙性貧血，溶血性貧血，出血，肝功能紊亂（膽汁淤積）和血細(xì)胞減少。

1、使用本品前，應(yīng)該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物、青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類抗菌素過(guò)敏史。對(duì)于任何有過(guò)敏，特別是藥物過(guò)敏史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。 2、廣譜抗菌藥可誘發(fā)偽膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現(xiàn)腹瀉時(shí)應(yīng)考慮偽膜性腸炎發(fā)生的可能性。對(duì)輕度腸炎病例，僅停用藥物即可；中、重度病例需進(jìn)行特殊治療。有胃腸道疾患，尤其是腸炎患者應(yīng)謹(jǐn)慎處方頭孢吡肟。 3、與其他頭孢菌素類抗生素類似，頭孢吡肟可能會(huì)引起凝血酶原活性下降。對(duì)于存在引起凝血酶原活性下降危險(xiǎn)因素的患者，如肝、腎功能不全，營(yíng)養(yǎng)不良以及延長(zhǎng)抗菌治療的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間，必要時(shí)給予外源性維生素K。 4、本品所含精氨酸在所用劑量為最大推薦劑量的33倍時(shí)會(huì)引起葡萄糖代謝紊亂和一過(guò)性血鉀升高。較低劑量時(shí)精氨酸的影響尚不明確。 5、對(duì)腎功能不全（肌酐消除率≤60ml/min）的患者，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整本品劑量或給藥間歇時(shí)間。 6、本品與氨基糖苷類藥物或強(qiáng)效利尿劑合用時(shí)，應(yīng)加強(qiáng)臨床觀察，并監(jiān)測(cè)腎功能，避免引發(fā)氨基糖苷類藥物的腎毒性或耳毒性作用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)和致畸試驗(yàn)表明頭孢吡肟無(wú)致畸和胚胎毒性，但尚無(wú)本品用于孕婦和分娩時(shí)婦女的足夠和有良好對(duì)照的臨床資料。因此，本品用于孕婦應(yīng)謹(jǐn)慎。頭孢吡肟在人乳汁中有極少量排出（濃度約0.5µg/ml）。頭孢吡肟用于哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎。 8、兒童用藥：見(jiàn)用法用量項(xiàng)。 9、老年用藥：腎功能正常的老年患者使用一般推薦劑量，其療效和安全性與其他成年患者相似，腎功能不全老年患者使用本品，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整給藥計(jì)劃。 10、藥物過(guò)量：用藥過(guò)量患者，應(yīng)仔細(xì)觀察并使用支持療法，并用血液透析治療促進(jìn)藥物的排除，而不宜采用腹膜透析。在血透開(kāi)始的3個(gè)小時(shí)內(nèi)，體內(nèi)68%的頭孢吡肟可排出。

對(duì)青霉素或?qū)ζ渌?內(nèi)酰胺類抗生素過(guò)敏的患者應(yīng)特別加以注意。 與其他執(zhí)生素相同，使用頭孢呋辛酯會(huì)引起念珠菌的過(guò)度生長(zhǎng)，長(zhǎng)期使用會(huì)引起其他非敏感性細(xì)菌的過(guò)量繁殖(如腸球菌和艱難梭狀桿菌)．需中斷治療。接受廣譜抗生素治療有引起偽膜性結(jié)腸炎的報(bào)告，因此，對(duì)于患者在接受抗生素治療中或治療結(jié)束后所出現(xiàn)的嚴(yán)重腹瀉，應(yīng)考慮偽膜性結(jié)腸炎的可能性。 建議對(duì)服用頭孢呋辛酯的患者用葡萄糖氧化酶法或己糖激酶法監(jiān)測(cè)血糖水平。服用頭孢呋辛酯對(duì)用堿性苦味酸法檢查肌氯酸酐無(wú)影響。 用西力欣治療萊姆病，發(fā)現(xiàn)有雅里希-赫克斯海默（Jarisch-Herxheimer)反應(yīng)。這是西力欣對(duì)引起萊姆病的病原菌（如：博氏包柔螺旋體屬）的殺菌活性所致。應(yīng)告知患者，上述反應(yīng)是服用抗生素治療萊姆病的常見(jiàn)反應(yīng)，通常為自限性過(guò)程。 進(jìn)行序貫療法治療時(shí)，將注射劑型改為口服劑型的時(shí)間取決于感染的嚴(yán)重程度，患者的臨床狀況以及病原菌的敏感性。只有在病人的臨床狀況明顯好轉(zhuǎn)時(shí)，才可改為口服用藥。如果在注射治療72小時(shí)之后，病人的臨床狀況無(wú)好轉(zhuǎn)，則皮重新確定病人的治療方案。在開(kāi)始序貫療法治療前請(qǐng)先參考頭孢呋辛鈉的有關(guān)使用說(shuō)明。 對(duì)駕駛及操作機(jī)器的影響