鹽酸非索非那定片

阿達(dá)帕林凝膠

鹽酸非索非那定。

本品每克含主要成份阿達(dá)帕林1毫克。輔料為：丙二醇、對(duì)羥基苯甲酸酯、苯氧乙醇、卡波姆、依地酸二鈉、泊洛沙姆182、氫氧化鈉和純化水。

成都盛迪醫(yī)藥有限公司

Laboratoires Galderma

國(guó)藥準(zhǔn)字H20153221

國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20160022

1.季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎癥狀。2.慢性特發(fā)性蕁麻疹。

適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的輕中度尋常型痤瘡的局部治療。可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。

1.成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日兩次，...

睡前清洗痤瘡患處，待干燥后于患處局部涂一薄層本品，每日1次，注意避免接觸眼部和唇部。治療后4至8周開(kāi)始臨床起效，3個(gè)月后有明顯改善。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，經(jīng)過(guò)阿達(dá)帕林6個(gè)月治療期患者有較好的耐受性。推薦在3個(gè)月治療后評(píng)估患者的改善情況。由于刺激反應(yīng)而停止治療或降低用藥頻率，可以根據(jù)治療耐受性的情況以恢復(fù)或增加用藥頻率。增加給藥用量不會(huì)增強(qiáng)療效或加快起效速度，但是可能導(dǎo)致發(fā)紅，脫屑或其他不適。沒(méi)有對(duì)小于12周歲兒童進(jìn)行有關(guān)阿達(dá)帕林凝膠有效性和耐受性的研究，不推薦本品用于12歲以下兒童患者。

常見(jiàn)不良反應(yīng)為嗜睡、口干、困倦。不良反應(yīng)的發(fā)生率，包括倦睡，都不是劑量相關(guān)性的，并且在各年齡、性別和種族組之間是相似的。文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，在美國(guó)一項(xiàng)季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中12歲以上患者出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)如下：每日兩次口服鹽酸非索非那定膠囊發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)。

臨床研究和上市后報(bào)告的不良反應(yīng)，皮膚和皮下組織常見(jiàn)(1/100至＜1/10)皮膚干燥、燒灼感和紅斑等皮膚刺激癥狀，不常見(jiàn)(1000至<1/100)接觸性皮炎、不適、日曬傷、瘙癢、脫屑、痤瘡加重。此外還有皮膚疼痛、腫脹、皮膚色素沉著、皮膚色素減退、眼部刺激、紅斑、瘙癢、眼瞼腫脹、面部水腫、血管性水腫等不良反應(yīng)報(bào)告。國(guó)外曾有用藥部位灼傷的病例報(bào)告，大多數(shù)病例為淺表灼傷，但也有二級(jí)灼傷反應(yīng)的病例報(bào)告。

1.季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎癥狀。2.慢性特發(fā)性蕁麻疹。

適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的輕中度尋常型痤瘡的局部治療。可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。

鹽酸非索非那定是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組按藥物。鹽酸非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細(xì)胞釋放。在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中，沒(méi)有觀察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β-腎上腺素受體阻斷作用，也未觀察到鎮(zhèn)靜或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。本品不能通過(guò)血腦屏障。對(duì)QTC的影響：狗口服鹽酸非索非那定一天兩次，劑量30mg/kg（血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的9倍），家兔靜脈注射10mg/kg（血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的20倍），給藥1小時(shí)，沒(méi)有出現(xiàn)QTC延長(zhǎng)。對(duì)鈣通道流、延遲性鉀通道流、豚鼠肌細(xì)胞動(dòng)作電位周期、新生大鼠肌細(xì)胞鈉通道流、人體心臟克隆的多個(gè)延遲整流鉀通道（鹽酸非索非那定的濃度達(dá)到1×10-5M）均未見(jiàn)明顯影響。

1.阿達(dá)帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達(dá)帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和光照下不易分解。作用機(jī)理方面，阿達(dá)帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合，與維甲酸不同的是阿達(dá)帕林不與和蛋白結(jié)合的細(xì)胞質(zhì)受體相結(jié)合。2.在用小鼠建立的動(dòng)物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗(yàn)中證明，阿達(dá)帕林可治療粉刺，并對(duì)作為尋常痤瘡和分化過(guò)程也有作用。阿達(dá)帕林的作用機(jī)制被認(rèn)為是通過(guò)使毛囊上皮細(xì)胞正常分化而減少微小粉刺形成。3.在體內(nèi)與體外的標(biāo)準(zhǔn)抗炎分析中，阿達(dá)帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細(xì)胞的化學(xué)趨化反應(yīng)，并可通過(guò)抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)來(lái)抑制多形核白細(xì)胞的代謝。這說(shuō)明阿達(dá)帕林應(yīng)用于痤瘡患處，可緩解由細(xì)胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎性反應(yīng)。人體臨床試驗(yàn)研究表明阿達(dá)帕林可緩解痤瘡的炎性反應(yīng)(如膿皰和丘疹等)。

肝功能不全者不需減量，腎功能不全者需減半。

1.由于缺乏相關(guān)的臨床研究資料，不推薦用于12歲以下的兒童。 2.意外妊娠應(yīng)當(dāng)即刻停止治療并咨詢醫(yī)師。 3.在哺乳期間使用，為了避免嬰兒的意外皮膚接觸，請(qǐng)勿涂抹于哺乳婦女的胸部。 4.老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 5.本品及賦形劑組份(如羥苯甲酯、丙二醇等)可能導(dǎo)致過(guò)敏性反應(yīng)(可能是遲發(fā)型反應(yīng))和皮膚刺激反應(yīng)，首次建議小面積試用。如果發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)或刺激反應(yīng)(用藥部位如有燒灼感、瘙癢、紅腫等)應(yīng)停藥，并將局部藥物洗凈，必要時(shí)向醫(yī)師咨詢。癥狀嚴(yán)重者請(qǐng)立即就醫(yī)。 6.使用本品后請(qǐng)清潔雙手。如果意外接觸到粘膜(眼，口腔，鼻粘膜)或開(kāi)放性傷口上，必須用溫水洗凈。 7.考慮到本品具有輕微刺激性，應(yīng)當(dāng)避免同時(shí)使用強(qiáng)效清潔產(chǎn)品和可引起皮膚干燥或刺激性的產(chǎn)品(例如含酒精及去角質(zhì)功效的產(chǎn)品等)。 8.暴露于日光和紫外光可增加刺激性。因而在治療期內(nèi)盡量避免日曬和紫外線照射。如有日曬傷，本品治療必須推遲，直至?xí)駛耆謴?fù)后。 9.日光暴曬時(shí)，暴曬前一天、當(dāng)天和后一天不宜使用本品。 10.對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。 11.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。 12.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。 13.如正在