凱寧(鹽酸氯普魯卡因注射液)

甲氨蝶呤片

本品主要成分為鹽酸氯普魯卡因。

甲氨蝶呤。

無(wú)錫凱夫制藥有限公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020613

國(guó)藥準(zhǔn)字H19983205

本品用于局部浸潤(rùn)麻醉、周?chē)窠?jīng)阻滯麻醉、骶管和硬膜外麻醉，嚴(yán)格禁用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯麻醉。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、浸潤(rùn)麻醉用0.5%-1%濃度，神經(jīng)阻滯麻醉用1%-2%的濃度。麻醉可持續(xù)30至60分鐘。一次最大給藥劑量可達(dá)1000mg。 2、本品可單次或連續(xù)給藥，與其它局麻藥一樣，其劑量隨麻醉方法、組織的血管分布、肌肉需要松馳的程度、麻醉時(shí)間、患者的身體狀況有關(guān)。一般采用最小有效劑量與濃度。在兒童、老年人、及心肝病患者應(yīng)減量使用。不加入腎上腺素時(shí)最大單次給藥劑量為11mg/kg，總劑量不超過(guò)800mg；加腎上腺素時(shí)最大單次給藥劑量為14mg/kg，總劑量不超過(guò)1000mg。一些常規(guī)麻醉方法詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 3、骶管和硬膜外麻醉：用2%的溶液。骶管麻醉，開(kāi)始用2%溶液15-25ml，經(jīng)40-60分鐘間隔后可再給同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%溶液，每次2-2.5ml，通?？偭?5-25ml，需重復(fù)使用可間隔40-50分鐘，再給量要少于起始量的2-6ml。上述劑量是以成人平均體重計(jì)算的推薦給藥量。局麻給藥的最大劑量應(yīng)根據(jù)患者體重及給藥部位的吸收狀況確定。 4、腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液的制備：取1：1000腎上腺素注射液0.1ml，加入20ml鹽酸氯普魯卡因注射液中，即制成1：200000腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液。 5、兒童用劑量：任何藥物在兒童使用時(shí)均難以確定最大給藥劑量，對(duì)于3周歲以上而體重發(fā)育正常的兒童，其最大給藥量不應(yīng)高于11mg/kg，如一5歲兒童體重23kg,不加腎上腺素的劑量為250mg，浸潤(rùn)麻醉的藥濃為0.5-1%，阻滯麻醉的藥濃為1.0-1.5%。為了預(yù)防全身毒性，麻醉期應(yīng)使用最低有效濃度最低有效劑量。在嬰幼兒因需使用低于商品濃度的制劑，使用時(shí)可以用0.9%NaCl稀釋成所需濃度。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1、對(duì)酯類局部麻醉藥過(guò)敏者禁用。 2、嚴(yán)格禁用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯麻醉。 3、嚴(yán)重肝、腎疾患慎用。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見(jiàn)，偶見(jiàn)偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

本品用于局部浸潤(rùn)麻醉、周?chē)窠?jīng)阻滯麻醉、骶管和硬膜外麻醉，嚴(yán)格禁用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯麻醉。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑?。?、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、單位時(shí)間內(nèi)用藥過(guò)量或意外血管內(nèi)給藥，可產(chǎn)生毒性反應(yīng)。毒性反應(yīng)主要影響神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)及呼吸系統(tǒng)。可分為興奮型與抑制型兩種。興奮型可出現(xiàn)精神緊張、多語(yǔ)好動(dòng)、心率加快、較重時(shí)出現(xiàn)呼吸急促、煩躁不安、血壓升高、紫紺、肌肉震顫、嚴(yán)重者驚厥?？梢蚝粑’d攣而致呼吸停止。抑制型表現(xiàn)為神志淡漠、嗜睡、較重時(shí)呼吸慢、脈徐、血壓下降、嚴(yán)重者心跳停止。特別注意此型易被誤診。 2、本品可能有過(guò)敏反應(yīng)。 （1）過(guò)敏反應(yīng)：無(wú)法預(yù)測(cè)的過(guò)敏反應(yīng)非常少見(jiàn)，酯類局麻藥可能致全身或局部過(guò)敏反應(yīng)。局部表現(xiàn)為紅斑、搔癢，嚴(yán)重可有起泡、滲出等接觸性炎癥狀。全身反應(yīng)可有類似Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)的表現(xiàn)。 措施：為安全起見(jiàn)，可對(duì)已知酯類局麻藥過(guò)敏的病人禁止使用。未知者，可參考鹽酸普魯卡因進(jìn)行皮內(nèi)敏感試驗(yàn)。如皮試陰性，使用時(shí)出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)立即停藥，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療。 （2）全身毒性反應(yīng)： 引起全身毒性反應(yīng)主要原因是誤入靜脈血管或愈量注射。中毒時(shí)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的表現(xiàn)有不安、漂浮感、頭暈、意識(shí)不清、感覺(jué)異常、注意力不集中。如血漿濃度過(guò)高，可能出現(xiàn)抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。心血管系統(tǒng)可表現(xiàn)為心率減慢、血壓降低和心臟傳導(dǎo)阻滯，嚴(yán)重者心臟停搏。 措施：勿注入靜脈，注射時(shí)應(yīng)回抽注射器，無(wú)血液回流時(shí)方可注射。出現(xiàn)上述反應(yīng)時(shí)保證呼吸道通暢，吸氧或人工呼吸、體外心臟按摩等急救措施。適量加腎上腺素以收縮局部血管，延長(zhǎng)麻醉時(shí)間。常規(guī)準(zhǔn)備呼吸、心臟興奮藥及其它必要的急救措施。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過(guò)程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。

1、可能出現(xiàn)過(guò)敏，用藥前應(yīng)詢問(wèn)患者對(duì)酯類局麻藥的過(guò)敏史，如對(duì)普魯卡因過(guò)敏者，禁用本品；如系過(guò)敏體質(zhì)者，因進(jìn)行皮試。 2、為避免注入血管，注射給藥時(shí)應(yīng)采用回抽法，確認(rèn)無(wú)血液回流方可推注藥液。 3、局麻藥的合并用藥可能導(dǎo)致藥效增加，此時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少用藥劑量。 4、本品毒性較小，但常規(guī)劑量并不能保證不發(fā)生毒性反應(yīng)，因此用藥時(shí)應(yīng)提高對(duì)毒性反應(yīng)的警惕，并準(zhǔn)備復(fù)蘇設(shè)備。 5、注意避免誤注入蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)，否則可能引起嚴(yán)重的神經(jīng)并發(fā)癥。局麻的并發(fā)癥及其防治： （1）暈厥：消除緊張情緒，避免在空腹時(shí)進(jìn)行手術(shù)。 （2）過(guò)敏反應(yīng)：術(shù)前做過(guò)敏試驗(yàn)。 （3）中毒：除注意麻醉藥濃度單位時(shí)間推注速度及劑量外，應(yīng)加回抽無(wú)血液回流時(shí)予以注射。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：由于無(wú)動(dòng)物試驗(yàn)證明本品對(duì)生殖功能的影響，妊娠期婦女用藥時(shí)應(yīng)有明確的適應(yīng)征。由于本品很快在血液中被分解，僅有極少量藥物可透過(guò)胎盤(pán)達(dá)胎兒，因而對(duì)胎兒的影響很小，因而適合于產(chǎn)科用藥。產(chǎn)科使用本品導(dǎo)致母子毒性反應(yīng)包括心血管、神經(jīng)及呼吸系統(tǒng)。毒性反應(yīng)的程度與用藥部位、用藥量、給藥者技術(shù)有關(guān)。尚不知道本品是否可通過(guò)乳汁排泌，但因多數(shù)藥物可經(jīng)乳汁排泌，對(duì)哺乳期婦女用藥應(yīng)特別注意。 7、兒童用藥：除劑量適量減少外，無(wú)特殊要求。 （1）兒童通常用量為：浸潤(rùn)麻醉時(shí)：用0.5-1%濃度，按20mg/Kg計(jì)量。神經(jīng)阻滯麻醉時(shí)：用1-1.5%濃度，按20mg/Kg計(jì)量。一般根據(jù)兒童的年齡和體重區(qū)別對(duì)待，劑量選擇宜準(zhǔn)確。如無(wú)0.5%或1.5%濃度的規(guī)格，可用高濃度的安瓿以注射用等滲氯化鈉溶液按需稀釋而成。 （2）任何藥物在兒童使用時(shí)均難以確定最大給藥劑量，對(duì)于3周歲以上而體重發(fā)育正常的兒童，其最大給藥量不應(yīng)高于11mg/kg。（如：5歲兒童體重23kg，不加腎上腺素的劑量為250mg，浸潤(rùn)麻醉的藥濃為0.5-1%，阻滯麻醉的藥濃為1.0-1.5%）為了預(yù)防全身毒性，麻醉期應(yīng)使用最低有效濃度最低有效劑量。在嬰幼兒因需使用低于商品濃度的制劑，使用時(shí)可用0.9%NaCl稀釋成所需濃度。 8、老年用藥：無(wú)特殊要求。 9、藥物過(guò)量：愈量注射或誤入靜脈血管可引起全身毒性反應(yīng)。中毒時(shí)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的表現(xiàn)有不安、漂浮感、頭暈、意識(shí)不清、感覺(jué)異常、注意力不集中。如血漿濃度過(guò)高，可能出現(xiàn)抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。心血管系統(tǒng)可表現(xiàn)為心率減慢、血壓降低和心臟傳導(dǎo)阻滯，嚴(yán)重者心臟停搏。措施：勿注入靜脈，注射時(shí)應(yīng)回抽注射器，無(wú)血液回流時(shí)方可注射。出現(xiàn)上述反應(yīng)時(shí)保證呼吸道通暢，吸氧或人工呼吸、體外心臟按摩等急救措施。適量加腎上腺素以收縮局部血管，延長(zhǎng)麻醉時(shí)間。常規(guī)準(zhǔn)備呼吸、心臟興奮藥及其它必要的急救措施。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周?chē)笕绨准?xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；