泛昔洛韋片

硫唑嘌呤片

本品主要成分為：泛昔洛韋。

硫唑嘌呤。化學名稱：6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。化學結構式：分子式：C9H7N7O2S分子量：277.27

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國藥準字H19991113

國藥準字H20003841

用于治療帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。

1．急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2．后天性溶血性貧血，特發性血小板減少性紫癜，系統性紅斑狼瘡；3．慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關的肝炎）、原發性膽汁性肝硬變；4．甲狀腺機能亢進，重癥肌無力；5．其他：慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

口服，成人每次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整用法與用量，推薦劑量如下： 肌酐清除率60ml/min ，劑量：成人每次0.25g，每8小時一次 肌酐清除率40～59ml/min ，劑量：成人每次0.25g，每12小時一次 肌酐清除率20～39ml/min ，劑量：成人每次0.25g，每24小時一次 肌酐清除率 肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。

1．口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；2．異體移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；3．白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。

常見不良反應是頭痛和惡心。此外尚可見下列反應： 神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。 消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。 全身反應：疲勞、疼痛、發熱、寒顫等 其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

已知對本品高度過敏的患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕大鼠和家兔服用本品后對其胎仔發育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權衡利弊。大鼠實驗證實本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度，但是否經人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。兒童用藥：18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：65歲以上老人服用本品后的不良反應的類型和發生率與年輕人相似，但服藥前要監測腎功能以及及時調整劑量。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 可致畸胎，孕婦忌用 老人注意事項： 尚不明確。

用于治療帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。

1．急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2．后天性溶血性貧血，特發性血小板減少性紫癜，系統性紅斑狼瘡；3．慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關的肝炎）、原發性膽汁性肝硬變；4．甲狀腺機能亢進，重癥肌無力；5．其他：慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

1.本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。2.作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。3.長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當于人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍)，乳腺癌的發生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，發現睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。

在體內幾乎全部轉變成6－巰基嘌呤而起作用。由于其轉變過程較慢，因而發揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達4～5個月時出現體重下降、嚴重貧血和網織細胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發育受到影響。可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養基中，可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。

1.本品對預防生殖器皰疹的復發，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。 2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調整用法用量。 3.肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。 4.食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g ，一日3次，連續7天，未見噴昔洛韋的蓄積現象。 5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生，

致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴格檢查血象。