泛昔洛韋片

鹽酸奧布卡因凝膠

本品主要成分為：泛昔洛韋。

鹽酸奧布卡因，化學名稱：4-氨基-3-丁氧基苯甲酸-2二乙氨基乙酯的鹽酸鹽。分子式：CHaN2O3-HGI分子量：344.88

地奧集團成都藥業股份有限公司

沈陽綠洲制藥有限責任公司

國藥準字H19991113

國藥準字H21023203

用于治療帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。

用于各科檢查、處置、小手術的表面麻醉和潤滑止痛。

口服，成人每次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整用法與用量，推薦劑量如下： 肌酐清除率60ml/min ，劑量：成人每次0.25g，每8小時一次 肌酐清除率40～59ml/min ，劑量：成人每次0.25g，每12小時一次 肌酐清除率20～39ml/min ，劑量：成人每次0.25g，每24小時一次 肌酐清除率 肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。

1.胃鏡檢查或食管擴張：可將本品10-20ml含在咽喉部位，大約5分鐘后咽下或滴于患者舌根部，令患者作吞咽動作，立即起麻醉作用.同時將本品涂于胃鏡管或擴張器的表面起潤滑作用)即可操作，作咽喉或聲帶檢查時，可用上述方法進行。2.拔牙：拔牙后將本品滴于拔牙處即可起止痛作用，如牙痛難忍又不能馬上拔除時，可用本品作暫時止痛作用。3.男性尿道插管先將尿道口洗凈消毒將軟管插入尿道將本品擠入(10~20ml)用陰莖夾夾住2分鐘后即可插入膀胱鏡等器成進行鏡檢或檢查處置。4.婦科陰道檢查：基本方法同上導尿方法同上，用于女性尿道道時基本方法同上。同時可在陰道鏡或其他器械上涂本品適量以增加潤滑減少陰道損傷。用于人工流產時，可將本品播入到宮頸口，將本品擠在宮頸上即可，2分鐘左右宮頸即可松弛。5.肛裂直接將本品涂用于肛門上即可。

常見不良反應是頭痛和惡心。此外尚可見下列反應： 神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。 消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。 全身反應：疲勞、疼痛、發熱、寒顫等 其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

可有過敏反應發生劑量過大，吸收過快可致中毒反應。應立即停藥并給予相應救治。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕大鼠和家兔服用本品后對其胎仔發育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權衡利弊。大鼠實驗證實本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度，但是否經人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。兒童用藥：18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：65歲以上老人服用本品后的不良反應的類型和發生率與年輕人相似，但服藥前要監測腎功能以及及時調整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女慎用。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：尚不明確。

用于治療帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。

用于各科檢查、處置、小手術的表面麻醉和潤滑止痛。

1.本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。2.作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。3.長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當于人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍)，乳腺癌的發生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，發現睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。

1.本品對預防生殖器皰疹的復發，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。 2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調整用法用量。 3.肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。 4.食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g ，一日3次，連續7天，未見噴昔洛韋的蓄積現象。 5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生，

1.為避免使用本品后發生過敏反應，故在應用本品時應注意密切觀容患者用藥后的狀態反應，盡量采用較低濃度及較小劑量給藥。 2.本品不可作為丁氧普魯卡因滴眼液的替代品在眼科使用。 3.對以下患者，不能合用血管收縮劑(如腎上腺素、去甲腎上腺素等) (1)對血管收縮劑有過敏史者。 (2)有高血壓、動脈硬化、心功能不全.甲狀腺機能亢進糖尿病及血管痙李性疾病者。 4.本品為非無菌制劑。