硫酸阿米卡星注射液

替格瑞洛片

本品的主要成份為硫酸阿米卡星。

本品活性成份為替格瑞洛。

江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州制藥廠

阿斯利康制藥有限公司

國藥準字H32021408

國藥準字J20130020

1、本品適用于銅綠假單細胞菌及部分其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所致嚴重感染，如菌血癥或敗血癥、細菌性心內膜炎、下呼吸道感染、骨關節感染、膽道感染、腹腔感染、復雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。

本品用于急性冠脈綜合征（不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。與氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復合終點的發生率，兩治療組之間的差異來源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面無差異。 在ACS患者中，對本品與阿司匹林聯合用藥進行了研究。結果發現，阿司匹林維持劑量大于100 mg會降低替格瑞洛減少復合終點事件的臨床療效，因此，阿司匹林的維持劑量不能超過每日100mg。

1、成人：肌內注射或靜脈滴注。單純性尿路感染對常用抗菌藥耐藥者每12小時0.2g；用于其他全身感染每12小時7.5mg/kg，或每24小時15mg/kg。成人一日不超過1.5g，療程不超過10天。 2、小兒：肌內注射或靜脈滴注。首劑按體重10mg/kg，繼以每12小時7.5mg/kg，或每24小時15mg/kg。 3、腎功能減退患者：肌酐清除率＞50-90ml/min者每12小時給予正常劑量（7.5mg/kg）的60%-90％；肌酐清除率10-50ml/min者每24-48小時用7.5mg/kg的20%-30％。

口服。本品可在飯前或飯后服用。 本品起始劑量為單次負荷量180mg（90mg2片），此后每次1片（90mg），每日兩次。 除非有明確禁忌，本品應與阿司匹林聯合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。 已經接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。 治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應在預定的下次服藥時間服用一片90mg（患者的下一個劑量）。 本品的治療時間可長達12個月，除非有臨床指征需要中止本品治療（見【藥理毒理】）。超過12個月的用藥經驗目前尚有限。 急性冠脈綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物（包括本品）治療，可能會使基礎病引起的心血管死亡或心肌梗死的風險增加，因此，應避免過早中止治療。 特殊人群 兒童患者：本品在18歲以下兒童中的安全性和有效性尚未確定。 老年患者：無需調整劑量。 腎功能損害患者：腎臟損害患者無需調整劑量（見【藥代動力學】）。尚無本品用于腎透析患者的相關信息。 肝功能損害患者：輕度肝功能損害的患者無需調整劑量。尚未在中-重度肝損害患者對本品進行研究，因此，本品禁用于中-重度肝損害患者。

對阿米卡星或其他氨基糖苷類過敏的患者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠尚無有關懷孕婦女使用替格瑞洛治療的對照研究。動物研究顯示，母體接受約5～7倍人體最大推薦用藥劑量（MRHD，根據體表面積）時，替格瑞洛會引發胎兒畸形。只有潛在獲益大于對胎兒的風險時，才能在懷孕期間使用替格瑞洛。哺乳替格瑞洛或其活性代謝產物是否會分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通過大鼠乳汁分泌。由于許多藥物可分泌至人乳中，且替格瑞洛對哺乳嬰兒有潛在嚴重不良反應可能，因此，應在考慮替格瑞洛對母親的重要性后，在決定是停止哺乳還是中止藥物。兒童用藥：本品對18歲以下兒童的安全性和有效性尚未確立。老年用藥：老年患者無需調整劑量。見【用法用量】。在PLATO研究中，43%的患者≥65歲，15%的患者≥75歲。各治療組和年齡組的相對出血風險是相似的。老年患者與年輕患者的安全性或有效性總體無差異。然而，根據臨床經驗并不能確定老年與年輕患者之間的藥效差異是一致的，某些老年患者對藥物更為敏感的情況不能排除。

1、本品適用于銅綠假單細胞菌及部分其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所致嚴重感染，如菌血癥或敗血癥、細菌性心內膜炎、下呼吸道感染、骨關節感染、膽道感染、腹腔感染、復雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。

本品用于急性冠脈綜合征（不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。與氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復合終點的發生率，兩治療組之間的差異來源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面無差異。 在ACS患者中，對本品與阿司匹林聯合用藥進行了研究。結果發現，阿司匹林維持劑量大于100 mg會降低替格瑞洛減少復合終點事件的臨床療效，因此，阿司匹林的維持劑量不能超過每日100mg。

1、患者可發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感；少數患者亦可發生眩暈、步履不穩等癥狀。聽力減退一般于停藥后癥狀不再加重，但個別在停藥后可能繼續發展至耳聾。 2、本品有一定腎毒性。患者可出現血尿，排尿次數減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停藥后即見減輕，但亦有個別報道出現腎功能衰竭。 3、軟弱無力、嗜睡、呼吸困難等神經肌肉阻滯作用少見。 4、其他不良反應有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關節痛、藥物熱、嗜酸粒細胞增多、肝功能異常、視力模糊等。

1、交叉過敏，對一種氨基糖苷類過敏的患者可能對其他氨基糖苷也過敏。 2、在用藥過程中應注意進行下列檢查： （1）尿常規和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。 （2）聽力檢查或聽電圖檢查，尤其注意高頻聽力損害，這對老年患者尤為重要。 3、療程中有條件時應監測血藥濃度，尤其新生兒、老年和腎功能減退患者。每12小時給藥7.5mg/kg者血藥峰濃度應保持在15-30μg/ml，谷濃度5-10μg/ml；一日1次給藥15mg/kg者血藥峰濃度應維持在56-64μg/ml，谷濃度應為<1μg/ml。 4、下列情況應慎用本品： （1）失水，可使血藥濃度增高，易產生毒性反應。 （2）第8對腦神經損害，因本品可導致前庭神經和聽神經損害。 （3）重癥肌無力或帕金森病，因本病可引起神經肌肉阻滯作用，導致骨骼肌軟弱。 （4）腎功能損害者，因本品具有腎毒性。 5、對診斷的干擾本品可使丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。 6、氨基糖苷類與β內酰胺類（頭孢菌素類與青霉素類）混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素聯合應用時必須分瓶滴注。阿米卡星亦不宜與其他藥物同瓶滴注。 7、應給予患者足夠的水份，以減少腎小管損害。 8、配制靜脈用藥時，每500mg加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液100-200ml。成人應在30-60分鐘內緩慢滴注，嬰兒患者稀釋的液量相應減少。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品屬孕婦用藥的D類，即對人類有一定危害，但用藥后可能利大于弊。本品可穿過胎盤到達胎兒組織，可能引起胎兒聽力損害。妊娠婦女使用本品前必須充分權衡利弊。哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。 10、兒童用藥：氨基糖苷類在兒科中應慎用，尤其早產兒及新生兒的腎臟組織尚未發育完全，使本類藥物的半衰期延長，藥物易在體內蓄積產生毒性反應。 11、老年用藥：老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能的測定值在正常范圍內，仍應采用較小治療量。老年患者應用本品后較易產生各種毒性反應，應盡可能在療程中監測血藥濃度。 12、藥物過量：由于缺少特異性拮抗劑，本品過量或引起毒性反應時，主要用對癥療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除阿米卡星。

1. 服用期間避免飲酒；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 有出血傾向患者慎用；4. 定期監測肝腎功能；5. 與抗凝藥物聯用時需注意出血風險。