注射用嗎替麥考酚酯

司莫司汀膠囊

主要成份為:司莫司灑。

江蘇吳中醫(yī)藥集團(tuán)有限公司蘇州制藥廠

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20066759

國藥準(zhǔn)字H33020804

嗎替麥考酚酯主要用于預(yù)防器官移植后的排斥反應(yīng)，治療自身免疫性疾病如狼瘡性腎炎、腎小球腎炎等。

本品脂溶性強(qiáng)，可通過血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

成人常用量：靜脈滴注，每日1.0g，溶于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液500ml中，滴注時(shí)間約2小時(shí)。兒童用量酌減。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

副作用包括：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、肝功能異常、白細(xì)胞減少、貧血、感染風(fēng)險(xiǎn)增加等。

骨髓抑制，呈延遲性反應(yīng)，有累計(jì)毒性。白細(xì)胞或血小板減少最低點(diǎn)出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個(gè)別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復(fù)；服藥后可有胃腸道反應(yīng)；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

嗎替麥考酚酯主要用于預(yù)防器官移植后的排斥反應(yīng)，治療自身免疫性疾病如狼瘡性腎炎、腎小球腎炎等。

本品脂溶性強(qiáng)，可通過血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

1. 孕婦及哺乳期婦女禁用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 定期監(jiān)測血常規(guī)和肝腎功能；4. 避免與免疫抑制劑合用；5. 服用期間避免接種活疫苗。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應(yīng)密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 本品可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個(gè)月內(nèi)不宜接種活疫苗。