西咪替丁注射液

鹽酸胺碘酮片

本品主要成分為西咪替丁。

本品主要成份為鹽酸胺碘酮?；瘜W名稱：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮鹽酸鹽分子式：C25H29I2NO3·HCl分子量：681.78

江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州制藥廠

山東信誼制藥有限公司

國藥準字H32025461

國藥準字H37021456

本品用于消化道潰瘍。

口服適用于危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥物無效的陣發性室上性心動過速、陣發心房撲動、心房顫動，包括合并預激綜合征者及持續心房顫動、心房撲動電轉復后的維持治療?？捎糜诔掷m房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

1、靜脈滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液250-500ml稀釋后靜脈滴注，滴速為每小時1-4mg/kg，每次0.2-0.6g。 2、靜脈注射。用上述溶液20ml稀釋后緩慢靜脈注射（2-3分鐘），6小時1次，每次0.2g。 3、肌內注射。一次0.2g，6小時1次。

口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日2片-3片，分2～3次服，1～2周后根據需要改為每日1片-2片維持，部分病人可減至1片，每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，每日3片-6片，分3次服，1～2周后根據需要逐漸改為每日1片-2片維持。

1、孕婦及哺乳期婦女禁用。 2、對本品過敏者禁用。

（1）心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。 ① 竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應； ② 房室傳導阻滯； ③ 偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時； 以上不良反應主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速發展成室顫時可用直流電轉復。由于本品半衰期長，故治療不良反應需持續5～10天。 （2）甲狀腺： ① 甲狀腺機能亢進，可發生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現典型的甲亢征象，也可出現新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發病率約2％，停藥數周至數月可完全消失，少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療； ② 甲狀腺機能低下，發生率1％～4％，老年人較多見，可出現典型的甲狀腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。 (3）胃腸道：便秘，少數人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。 (4）眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可以通過胎盤進入胎兒體內，大鼠實驗已證實胺碘酮對胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。兒童用藥：兒童中應用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。老年用藥：老年人口服胺碘酮需嚴密監測心電圖、肺功能。

本品用于消化道潰瘍。

口服適用于危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥物無效的陣發性室上性心動過速、陣發心房撲動、心房顫動，包括合并預激綜合征者及持續心房顫動、心房撲動電轉復后的維持治療?？捎糜诔掷m房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

1、消化系統反應：較常見腹瀉、腹脹、口干、血清氨基轉移酶輕度升高，偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道。突然停藥，可能導致慢性消化性潰瘍穿孔。 2、泌尿系統反應：有引起急性間質腎炎致衰竭的報道，但此種毒性反應是可逆的。 3、造血系統反應：對骨髓有一定抑制作用。少數病人發生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少。 4、中樞神經系統反應。可通過血腦屏障，具有一定的神經毒性。較常見有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等。少數可出現不安，感覺遲鈍，語言含糊，出汗或癲癇樣發作，以及幻覺、妄想等癥狀，引起中毒癥狀的血藥濃度多在2μg/ml，而且多發生于老人，幼兒或肝腎功能不全的患者。出現神經毒性后，一般只需適當減少劑量即可消失，用擬膽堿藥毒扁豆堿治療，其癥狀可得到改善。 5、心血管系統反應?？捎行膭舆^緩，面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停、呼吸短促或呼吸困難。 6、對內分泌和皮膚的影響。本品具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子計數減少等，停藥后即可消失；可抑制皮脂分泌、誘發剝脫性皮炎、脫發、口腔潰瘍等。

1、不宜用于急性胰腺炎。 2、用藥期間應注意檢查腎功能和血常規。 3、應避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用，以防加重中樞神經毒性反應。 4、用本品時應禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。 5、突然停藥，可能導致慢性消化性潰瘍穿孔，估計為停用后回跳的高酸度所致。故完成治療后尚需繼續服藥（每晚400mg）3個月。 6、對診斷的干擾：胃液隱血試驗可出現假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。 7、下列情況應慎用： （1）嚴重心臟及呼吸系統疾患；肝、腎功能不全患者慎用。 （2）慢性炎癥，如系統性紅斑狼瘡（SLE），西咪替丁的骨髓毒性可能增高。 （3）器質性腦病。 （4）腎功能損害（中度或重度）。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能透過胎盤屏障，并能進入乳汁，引起胎兒和嬰兒肝功能障礙，故禁用。 9、兒童用藥：兒童慎用。 10、老年用藥：老年患者慎用。用藥間隔時間可延長，劑量酌減。 11、藥物過量： （1）常見的過量征象有呼吸短促或呼吸困難以及心動過速。 （2）處理：首先清除胃腸道內尚未吸收的藥物，并給予臨床監護及支持療法，出現呼吸衰竭者，立即進行人工呼吸，心動過速者可給予β腎上腺素阻滯藥。

（1）過敏反應，對碘過敏者對本品可能過敏。 （2）對診斷的干擾： ① 心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數患者有T波減低伴增寬及雙向，出現u波，此并非停藥指征； ② 極少數有AST、ALT及堿性磷酸酶增高； ③ 甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續至停藥后數周或數月。 （3）下列情況應慎用： ①竇性心動過緩； ②Q-T延長綜合征； ③低血壓； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥嚴重充血性心力衰竭。 （4）多數不良反應與劑量有關，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應定期隨診，用藥期間應注意隨訪檢查： ①血壓； ②心電圖，口服時應特別注意Q-T間期； ③肝功能； ④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次； ⑤肺功能、肺部X射線片，每6～12個月1次； ⑥眼科檢查。 （5）本品口服作用的發生及消除均緩慢，臨床應用根據病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常，應用小量緩慢負荷； （6