西咪替丁注射液

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分為西咪替丁。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州制藥廠

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H32025461

國藥準字J20160005

本品用于消化道潰瘍。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

1、靜脈滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液250-500ml稀釋后靜脈滴注，滴速為每小時1-4mg/kg，每次0.2-0.6g。 2、靜脈注射。用上述溶液20ml稀釋后緩慢靜脈注射（2-3分鐘），6小時1次，每次0.2g。 3、肌內注射。一次0.2g，6小時1次。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質激素和一種5-HT3拮抗劑聯合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1、孕婦及哺乳期婦女禁用。 2、對本品過敏者禁用。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產生的不良反應，因此，必須根據藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當。因此，老年患者使用本品無需調整劑量。

本品用于消化道潰瘍。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

1、消化系統反應：較常見腹瀉、腹脹、口干、血清氨基轉移酶輕度升高，偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道。突然停藥，可能導致慢性消化性潰瘍穿孔。 2、泌尿系統反應：有引起急性間質腎炎致衰竭的報道，但此種毒性反應是可逆的。 3、造血系統反應：對骨髓有一定抑制作用。少數病人發生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少。 4、中樞神經系統反應。可通過血腦屏障，具有一定的神經毒性。較常見有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等。少數可出現不安，感覺遲鈍，語言含糊，出汗或癲癇樣發作，以及幻覺、妄想等癥狀，引起中毒癥狀的血藥濃度多在2μg/ml，而且多發生于老人，幼兒或肝腎功能不全的患者。出現神經毒性后，一般只需適當減少劑量即可消失，用擬膽堿藥毒扁豆堿治療，其癥狀可得到改善。 5、心血管系統反應。可有心動過緩，面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停、呼吸短促或呼吸困難。 6、對內分泌和皮膚的影響。本品具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子計數減少等，停藥后即可消失；可抑制皮脂分泌、誘發剝脫性皮炎、脫發、口腔潰瘍等。

1、不宜用于急性胰腺炎。 2、用藥期間應注意檢查腎功能和血常規。 3、應避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用，以防加重中樞神經毒性反應。 4、用本品時應禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。 5、突然停藥，可能導致慢性消化性潰瘍穿孔，估計為停用后回跳的高酸度所致。故完成治療后尚需繼續服藥（每晚400mg）3個月。 6、對診斷的干擾：胃液隱血試驗可出現假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。 7、下列情況應慎用： （1）嚴重心臟及呼吸系統疾患；肝、腎功能不全患者慎用。 （2）慢性炎癥，如系統性紅斑狼瘡（SLE），西咪替丁的骨髓毒性可能增高。 （3）器質性腦病。 （4）腎功能損害（中度或重度）。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能透過胎盤屏障，并能進入乳汁，引起胎兒和嬰兒肝功能障礙，故禁用。 9、兒童用藥：兒童慎用。 10、老年用藥：老年患者慎用。用藥間隔時間可延長，劑量酌減。 11、藥物過量： （1）常見的過量征象有呼吸短促或呼吸困難以及心動過速。 （2）處理：首先清除胃腸道內尚未吸收的藥物，并給予臨床監護及支持療法，出現呼吸衰竭者，立即進行人工呼吸，心動過速者可給予β腎上腺素阻滯藥。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導致凝血酶原時間的國際標準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內，特別是在第7－10天，應該密切監測INR（見“藥物相互作用”）。