西咪替丁注射液

枸櫞酸西地那非片

本品主要成分為西咪替丁。

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。其化學名稱為：1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3D]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.7

江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州制藥廠

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H32025461

國藥準字H20020528

本品用于消化道潰瘍。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

1、靜脈滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液250-500ml稀釋后靜脈滴注，滴速為每小時1-4mg/kg，每次0.2-0.6g。 2、靜脈注射。用上述溶液20ml稀釋后緩慢靜脈注射（2-3分鐘），6小時1次，每次0.2g。 3、肌內注射。一次0.2g，6小時1次。

對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時服用；但在性活動前0.5～4...

1、孕婦及哺乳期婦女禁用。 2、對本品過敏者禁用。

頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現為視物色淡、光感增強或視物模糊。

本品用于消化道潰瘍。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

1、消化系統反應：較常見腹瀉、腹脹、口干、血清氨基轉移酶輕度升高，偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道。突然停藥，可能導致慢性消化性潰瘍穿孔。 2、泌尿系統反應：有引起急性間質腎炎致衰竭的報道，但此種毒性反應是可逆的。 3、造血系統反應：對骨髓有一定抑制作用。少數病人發生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少。 4、中樞神經系統反應。可通過血腦屏障，具有一定的神經毒性。較常見有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等。少數可出現不安，感覺遲鈍，語言含糊，出汗或癲癇樣發作，以及幻覺、妄想等癥狀，引起中毒癥狀的血藥濃度多在2μg/ml，而且多發生于老人，幼兒或肝腎功能不全的患者。出現神經毒性后，一般只需適當減少劑量即可消失，用擬膽堿藥毒扁豆堿治療，其癥狀可得到改善。 5、心血管系統反應。可有心動過緩，面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停、呼吸短促或呼吸困難。 6、對內分泌和皮膚的影響。本品具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子計數減少等，停藥后即可消失；可抑制皮脂分泌、誘發剝脫性皮炎、脫發、口腔潰瘍等。

本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環磷酸鳥苷（CGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。作用機制：陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷（CGMP）水平增高，使海綿體內平滑肌松弛，血液充盈。⒈藥效學 西地那非對陰莖勃起反應的作用：西地那非（SILDENAFIL，VIAGRA，萬艾可）是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達，而在其它組織中（包括血小板、血

1、不宜用于急性胰腺炎。 2、用藥期間應注意檢查腎功能和血常規。 3、應避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用，以防加重中樞神經毒性反應。 4、用本品時應禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。 5、突然停藥，可能導致慢性消化性潰瘍穿孔，估計為停用后回跳的高酸度所致。故完成治療后尚需繼續服藥（每晚400mg）3個月。 6、對診斷的干擾：胃液隱血試驗可出現假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。 7、下列情況應慎用： （1）嚴重心臟及呼吸系統疾患；肝、腎功能不全患者慎用。 （2）慢性炎癥，如系統性紅斑狼瘡（SLE），西咪替丁的骨髓毒性可能增高。 （3）器質性腦病。 （4）腎功能損害（中度或重度）。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能透過胎盤屏障，并能進入乳汁，引起胎兒和嬰兒肝功能障礙，故禁用。 9、兒童用藥：兒童慎用。 10、老年用藥：老年患者慎用。用藥間隔時間可延長，劑量酌減。 11、藥物過量： （1）常見的過量征象有呼吸短促或呼吸困難以及心動過速。 （2）處理：首先清除胃腸道內尚未吸收的藥物，并給予臨床監護及支持療法，出現呼吸衰竭者，立即進行人工呼吸，心動過速者可給予β腎上腺素阻滯藥。

其他藥物對西地那非的作用：體外實驗：本品代謝主要通過細胞色素P450 3A4（主要途徑）和2C9（次要途徑），故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。體內實驗：健康志愿者同時服用本品50MG和西咪替丁（一種非特異性細胞色素P450抑制劑）800MG，導致血漿內西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100MG與細胞色素P450 3A4的特異性抑制劑紅霉素（500MG，一日兩次，共5天達到穩態）合用時，西地那非的藥時曲線下面積（AUC）升高182%； 單劑西地那非100MG與另一種CYP450 3A4抑制劑H