西咪替丁注射液

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成分為西咪替丁。

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。 化學(xué)名稱：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽。 分子式：C20H21FN2O·C2H2O4 分子量：414．43

江蘇吳中醫(yī)藥集團(tuán)有限公司蘇州制藥廠

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H32025461

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080599

本品用于消化道潰瘍。

治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。

1、靜脈滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液250-500ml稀釋后靜脈滴注，滴速為每小時(shí)1-4mg/kg，每次0.2-0.6g。 2、靜脈注射。用上述溶液20ml稀釋后緩慢靜脈注射（2-3分鐘），6小時(shí)1次，每次0.2g。 3、肌內(nèi)注射。一次0.2g，6小時(shí)1次。

用法：口服，可以與食物同服。用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的個(gè)...

1、孕婦及哺乳期婦女禁用。 2、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

不良反應(yīng)多發(fā)生在開(kāi)始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。 　　根據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報(bào)道的在安慰劑對(duì)照臨床研究和上市后自發(fā)報(bào)告的已知不良反應(yīng)列于下表。 　　發(fā)生率是由臨床試驗(yàn)得來(lái)的；所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：很常見(jiàn)（≥1/10），常見(jiàn)（≥1/100至<1/10），少見(jiàn)（≥1/1000至<1/100），罕見(jiàn)（≥1/10,000至<1/1000），非常罕見(jiàn)（<1/10000），未知（不能通過(guò)已有的數(shù)據(jù)估計(jì)）。 　　1.在本品治療或中斷治療的早期已報(bào)告有自殺意識(shí)和自殺行為的事件。 　　2.此類事件報(bào)告于SSRI類藥物治療中。 　　上市后報(bào)道的QT-間期延長(zhǎng)的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項(xiàng)健康受試者的雙盲安慰劑對(duì)照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時(shí)改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 　　停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈，感覺(jué)障礙（包括感覺(jué)異常和電休克感覺(jué)），睡眠障礙（包括失眠和緊

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 　　關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。 　　在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。 　　如有孕婦使用本品，應(yīng)持續(xù)監(jiān)測(cè)胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個(gè)月。在懷孕期間應(yīng)避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報(bào)告的新生兒會(huì)出現(xiàn)以下效應(yīng)：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發(fā)作，體溫不穩(wěn)，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進(jìn)，肌肉張力增加，神經(jīng)過(guò)敏，

本品用于消化道潰瘍。

治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。

1、消化系統(tǒng)反應(yīng)：較常見(jiàn)腹瀉、腹脹、口干、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，偶見(jiàn)嚴(yán)重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床均有應(yīng)用本品導(dǎo)致急性胰腺炎的報(bào)道。突然停藥，可能導(dǎo)致慢性消化性潰瘍穿孔。 2、泌尿系統(tǒng)反應(yīng)：有引起急性間質(zhì)腎炎致衰竭的報(bào)道，但此種毒性反應(yīng)是可逆的。 3、造血系統(tǒng)反應(yīng)：對(duì)骨髓有一定抑制作用。少數(shù)病人發(fā)生可逆性中等程度的白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少。 4、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。可通過(guò)血腦屏障，具有一定的神經(jīng)毒性。較常見(jiàn)有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等。少數(shù)可出現(xiàn)不安，感覺(jué)遲鈍，語(yǔ)言含糊，出汗或癲癇樣發(fā)作，以及幻覺(jué)、妄想等癥狀，引起中毒癥狀的血藥濃度多在2μg/ml，而且多發(fā)生于老人，幼兒或肝腎功能不全的患者。出現(xiàn)神經(jīng)毒性后，一般只需適當(dāng)減少劑量即可消失，用擬膽堿藥毒扁豆堿治療，其癥狀可得到改善。 5、心血管系統(tǒng)反應(yīng)。可有心動(dòng)過(guò)緩，面部潮紅等。靜脈注射時(shí)偶見(jiàn)血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停、呼吸短促或呼吸困難。 6、對(duì)內(nèi)分泌和皮膚的影響。本品具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大時(shí)可引起男性乳房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、陽(yáng)痿、精子計(jì)數(shù)減少等，停藥后即可消失；可抑制皮脂分泌、誘發(fā)剝脫性皮炎、脫發(fā)、口腔潰瘍等。

藥理作用： 　　艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對(duì)映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取，從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對(duì)映體至少?gòu)?qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長(zhǎng)期（達(dá)5周）給予艾司西酞普蘭未見(jiàn)耐藥性。 　　艾司西酞普蘭對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無(wú)親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無(wú)親和力，或僅具有較低的親和力。 　　毒理研究： 　　遺傳毒性 　　西酞普蘭Ames試驗(yàn)中，在無(wú)代謝活化劑存在時(shí)，5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2個(gè)菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽(yáng)性。西酞普蘭CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)中，無(wú)論有或無(wú)代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽(yáng)性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)（HPRT）、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)

1、不宜用于急性胰腺炎。 2、用藥期間應(yīng)注意檢查腎功能和血常規(guī)。 3、應(yīng)避免本品與中樞抗膽堿藥同時(shí)使用，以防加重中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)。 4、用本品時(shí)應(yīng)禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。 5、突然停藥，可能導(dǎo)致慢性消化性潰瘍穿孔，估計(jì)為停用后回跳的高酸度所致。故完成治療后尚需繼續(xù)服藥（每晚400mg）3個(gè)月。 6、對(duì)診斷的干擾：胃液隱血試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉(zhuǎn)移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。 7、下列情況應(yīng)慎用： （1）嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患；肝、腎功能不全患者慎用。 （2）慢性炎癥，如系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE），西咪替丁的骨髓毒性可能增高。 （3）器質(zhì)性腦病。 （4）腎功能損害（中度或重度）。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能透過(guò)胎盤屏障，并能進(jìn)入乳汁，引起胎兒和嬰兒肝功能障礙，故禁用。 9、兒童用藥：兒童慎用。 10、老年用藥：老年患者慎用。用藥間隔時(shí)間可延長(zhǎng)，劑量酌減。 11、藥物過(guò)量： （1）常見(jiàn)的過(guò)量征象有呼吸短促或呼吸困難以及心動(dòng)過(guò)速。 （2）處理：首先清除胃腸道內(nèi)尚未吸收的藥物，并給予臨床監(jiān)護(hù)及支持療法，出現(xiàn)呼吸衰竭者，立即進(jìn)行人工呼吸，心動(dòng)過(guò)速者可給予β腎上腺素阻滯藥。

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)本品治療組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對(duì)抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗(yàn)臨床需要，仍需密切監(jiān)測(cè)患者的自殺征兆。 　　下列的特殊警告和慎用適用于各類SSRI類藥物。 　　矛盾性焦慮 　　一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會(huì)加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應(yīng)通常會(huì)在治療開(kāi)始后的2周內(nèi)逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應(yīng)。 　　癲癇發(fā)作 　　首次出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者或曾診斷為癲癇的患者在癲癇發(fā)作頻率增加時(shí)，應(yīng)停止使用本品。SSRI類藥物應(yīng)避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應(yīng)該對(duì)已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進(jìn)行監(jiān)測(cè)。 　　躁狂 　　SSRI類藥物應(yīng)慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用SSRI類藥物。 　　糖尿病 　　對(duì)于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會(huì)影響對(duì)血糖的調(diào)節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調(diào)整這些藥物的劑量。 　　自殺、自殺觀念或病情惡化 　　抑郁癥本身固有癥狀可能出現(xiàn)自殺企圖，自傷