鹽酸伐昔洛韋緩釋片

氟康唑片

本品主要成份為鹽酸伐昔洛韋。

本品主要成份為氟康唑。

四川科倫藥業(yè)股份有限公司

石家莊四藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20061023

國(guó)藥準(zhǔn)字H10970299

用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒感染，包括初發(fā)生殖器皰疹病毒感染。

念珠菌?。?用于治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細(xì)胞毒類(lèi)藥物或放射治療時(shí)，預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生。 隱球菌病： 用于治療腦膜以外的新型隱球菌??；治療隱球菌腦膜炎時(shí)，本品可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。 球孢子菌病。 用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預(yù)防治療。 本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

口服，一次0.6g(1片)，一日一次，飯前空腹服用。帶狀皰疹一般需連續(xù)服藥10日...

口服。成人 （1）播散性念珠菌?。菏状蝿┝?.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，癥狀緩解后至少持續(xù)2周。 （2）食道念珠菌?。菏状蝿┝?.2g，以后一次0.1g，一日1次，持續(xù)至少3周，癥狀緩解后至少持續(xù)2周。根據(jù)治療反應(yīng)，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。 （3）口咽部念珠菌病：首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，療程至少2周。 （4）念珠菌外陰陰道炎：?jiǎn)蝿┝浚?.15g。 （5）預(yù)防念珠菌病：有預(yù)防用藥指征者0.2～0.4g，一日1次。 腎功能不全者：若只需給藥1次，不用調(diào)節(jié)劑量；需多次給藥時(shí)，第一及第二日應(yīng)給常規(guī)劑量，此后應(yīng)按肌酐清除率來(lái)調(diào)節(jié)給藥劑量，如表1所述（見(jiàn)說(shuō)明書(shū)表格） 小兒 治療方案尚未建立，有資料報(bào)道起始劑量按體重一日3~6mg/kg，一日1次，治療少數(shù)出生2周至14歲的小兒患者，結(jié)果是安全的。

偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長(zhǎng)程給藥偶見(jiàn)痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。

常見(jiàn)消化道反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。 過(guò)敏反應(yīng)：可表現(xiàn)為皮疹，偶可發(fā)生嚴(yán)重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。 肝毒性：治療過(guò)程中可發(fā)生輕度一過(guò)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。 可見(jiàn)頭暈、頭痛。 某些患者，尤其有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病(如艾滋病和癌癥)的患者，可能出現(xiàn)腎功能異常。 偶可發(fā)生周?chē)笠贿^(guò)性中性粒細(xì)胞減少和血小板減少等血液學(xué)檢查指標(biāo)改變，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：阿昔洛韋能通過(guò)胎盤(pán)，孕婦用藥需權(quán)衡利弊。阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍，哺乳期婦女應(yīng)慎用。 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。老年患者較年輕人易出現(xiàn)腎功異常和中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。臨床上老年患者常見(jiàn)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有精神激動(dòng)，幻覺(jué)，雜亂性，妄想，腦病。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1．動(dòng)物試驗(yàn)中，本品高劑量給予動(dòng)物時(shí)可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動(dòng)物肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類(lèi)中未發(fā)現(xiàn)此類(lèi)情況，但孕婦仍應(yīng)禁用。2．尚無(wú)母乳中含本品濃度的數(shù)據(jù)，故哺乳期婦女慎用或服用本品時(shí)暫停哺乳。兒童用藥：本品對(duì)小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日3～6mg/kg（按體重）劑量治療未發(fā)生不良反應(yīng)，但小兒仍不宜應(yīng)用。老年用藥： 腎功能無(wú)減退的老年患者無(wú)須調(diào)整劑量。腎功能減退的老年患者須根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量（詳見(jiàn)【用法用量】）。

用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒感染，包括初發(fā)生殖器皰疹病毒感染。

念珠菌?。?用于治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細(xì)胞毒類(lèi)藥物或放射治療時(shí)，預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生。 隱球菌?。?用于治療腦膜以外的新型隱球菌??；治療隱球菌腦膜炎時(shí)，本品可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。 球孢子菌病。 用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預(yù)防治療。 本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

藥理作用:本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮，阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后，與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷三磷酸酯，作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥(niǎo)嘌呤三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。本品體內(nèi)的抗病毒活性?xún)?yōu)于阿昔洛韋，對(duì)單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對(duì)水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效。 毒理研究:一般毒性:對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其代謝物在體內(nèi)沒(méi)有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。 遺傳毒性:5種遺傳毒性試驗(yàn)，伐昔洛韋結(jié)果均為陰性:有無(wú)代謝活化的情況下Ames試驗(yàn)都為陰性；體外人淋巴細(xì)胞生成試驗(yàn)，大鼠單劑量口服3000mg/kg(相當(dāng)于人體血藥濃度8～9倍)細(xì)胞生成試驗(yàn)結(jié)果也都為陰性。小鼠淋巴瘤試驗(yàn)，在無(wú)代謝活化條件下，伐昔洛韋沒(méi)有誘變性；有代謝活化時(shí)(76%～88

1.對(duì)更昔洛韋過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。 2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時(shí)，需根據(jù)肌酐清除率來(lái)校正劑量。 3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損不見(jiàn)改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。 4.隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。 5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。 6.服藥期間應(yīng)給予患者充分的水，防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀。 7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。 8.本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染無(wú)明顯效果，不能根除病毒。 9.早期xxx感染者、同種基因骨髓移植者及腎臟移植者用藥后可能出現(xiàn)血栓性血小板減少性紫癜/溶血性尿毒性綜合征(TTP/HUS)，有些時(shí)候可能會(huì)導(dǎo)致死亡。

1．本品與其他吡咯類(lèi)藥物可發(fā)生交叉過(guò)敏反應(yīng)，因此對(duì)任何一種吡咯類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用本品。 2．由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。 3．本品目前在免疫缺陷者中的長(zhǎng)期預(yù)防用藥，已導(dǎo)致念珠菌屬等對(duì)氟康唑等吡咯類(lèi)抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無(wú)指征預(yù)防用藥。 4．治療過(guò)程中可發(fā)生輕度一過(guò)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開(kāi)始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能，如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常，或肝毒性臨床癥狀時(shí)均需立即停用本品。 5．本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時(shí)，可使肝毒性的發(fā)生率增高，故需嚴(yán)密觀察，在治療前和治療期間每?jī)芍苓M(jìn)行一次肝功能檢查。 6．本品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個(gè)體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的xxx病患者需用本品長(zhǎng)期維持治療以防止復(fù)發(fā)。 7．接受骨髓移植者，如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生，則應(yīng)預(yù)防性使用本品，直至中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)上升至1×109/L以上后7天。 8．腎功能損害者，可按前述方案調(diào)整用