萘替芬酮康唑乳膏

氟康唑片

本品為復方制劑，其組份為:每10g鹽酸萘替芬乳膏含鹽酸萘替芬0.1g和酮康唑25mg。

本品主要成份為氟康唑。

重慶華邦制藥有限公司

石家莊四藥有限公司

國藥準字H20051949

國藥準字H10970299

本品適用于治療真菌性皮膚病，如手足癬、體股癬、頭癬、皮膚念珠菌病等。

念珠菌病： 用于治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防念珠菌感染的發生。 隱球菌病： 用于治療腦膜以外的新型隱球菌病；治療隱球菌腦膜炎時，本品可作為兩性霉素B聯合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。 球孢子菌病。 用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。 本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

外用，取均勻涂于患處及周圍皮膚，每日1~2次，療程一般為2~4周。

口服。成人 （1）播散性念珠菌病：首次劑量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，癥狀緩解后至少持續2周。 （2）食道念珠菌病：首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持續至少3周，癥狀緩解后至少持續2周。根據治療反應，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。 （3）口咽部念珠菌病：首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，療程至少2周。 （4）念珠菌外陰陰道炎：單劑量，0.15g。 （5）預防念珠菌病：有預防用藥指征者0.2～0.4g，一日1次。 腎功能不全者：若只需給藥1次，不用調節劑量；需多次給藥時，第一及第二日應給常規劑量，此后應按肌酐清除率來調節給藥劑量，如表1所述（見說明書表格） 小兒 治療方案尚未建立，有資料報道起始劑量按體重一日3~6mg/kg，一日1次，治療少數出生2周至14歲的小兒患者，結果是安全的。

本品外用耐受性良好，少數患者可出現輕度的局部刺激癥狀如：灼熱、刺痛、皮膚干燥、紅斑、瘙癢，偶可發生過敏反應，引起接觸性皮炎。

常見消化道反應，表現為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。 過敏反應：可表現為皮疹，偶可發生嚴重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。 肝毒性：治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀，尤其易發生于有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。 可見頭暈、頭痛。 某些患者，尤其有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者，可能出現腎功能異常。 偶可發生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變，尤其易發生于有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無孕婦及哺乳期婦女外用萘替芬乳膏的試驗及文獻資料，孕婦及哺乳期婦女應權衡利弊后慎用本品，哺乳期婦女使用本品時應停止哺乳。 兒童用藥：目前尚缺乏詳細的研究資料。 老年用藥：目前尚缺乏詳細的研究資料。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1．動物試驗中，本品高劑量給予動物時可出現流產、死胎增多、幼年動物肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發現此類情況，但孕婦仍應禁用。2．尚無母乳中含本品濃度的數據，故哺乳期婦女慎用或服用本品時暫停哺乳。兒童用藥：本品對小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數出生2周至14歲小兒患者以每日3～6mg/kg（按體重）劑量治療未發生不良反應，但小兒仍不宜應用。老年用藥： 腎功能無減退的老年患者無須調整劑量。腎功能減退的老年患者須根據肌酐清除率調整劑量（詳見【用法用量】）。

本品適用于治療真菌性皮膚病，如手足癬、體股癬、頭癬、皮膚念珠菌病等。

念珠菌病： 用于治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防念珠菌感染的發生。 隱球菌病： 用于治療腦膜以外的新型隱球菌病；治療隱球菌腦膜炎時，本品可作為兩性霉素B聯合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。 球孢子菌病。 用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。 本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

藥理作用 本品為外用抗真菌藥，是由1%鹽酸萘替芬和0.25%酮康唑組成的復方制劑。 作用機理：鹽酸萘替芬和酮康唑均可抑制真菌細胞膜麥角固醇的合成，使膜結構破壞從而抑制真菌細胞的生長。但二者影響麥角固醇合成的機制不同： 酮康唑：作用于羊毛類固醇的C-14去甲基化酶，抑制羊毛類固醇向14-去甲基羊毛類固醇的轉化，從而抑制麥角固醇的合成，對皮膚癬菌和酵母菌等均有抑菌和殺菌作用。 鹽酸萘替芬：其作用靶位是角鯊烯環氧化酶，抑制角鯊烯轉化為角鯊烯環氧化物，最終抑制麥角固醇的生物合成。此外，角鯊烯的堆積會導致細胞膜脆性增加而破裂。丙烯胺類對皮膚癬菌殺菌力強，而對酵母菌則呈抑菌作用。 毒理研究 萘替芬酮康唑 急性毒性：將家兔分為皮膚完整組和皮膚損傷組，每組動物均涂搽5%、2.5%和1.25%的萘替芬酮康唑乳膏，2g/只，24小時后洗去皮膚殘留藥物，觀察7天，未見明顯毒性反應發生。 長期毒性：給家兔涂搽5%、2.5%和1.25%的萘替芬酮康唑乳膏，2g/只，1次/日，連續給藥12周，未見明顯毒性發生。 皮膚刺激性：將家兔分為皮膚完整組和皮膚破損組，每組動物均涂搽2.5%的萘替芬酮康唑乳膏，2g/只，連續

1.本品僅供外用，避免接觸眼睛和其它粘膜組織。 2.治療期間如果出現嚴重的局部刺激癥狀和過敏反應需停止用藥并采取相應治療措施。

1．本品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應，因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。 2．由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應用。 3．本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥，已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預防用藥。 4．治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能，如肝功能出現持續異常，或肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。 5．本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時，可使肝毒性的發生率增高，故需嚴密觀察，在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。 6．本品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復發作口咽部念珠菌病的xxx病患者需用本品長期維持治療以防止復發。 7．接受骨髓移植者，如嚴重粒細胞減少已先期發生，則應預防性使用本品，直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上后7天。 8．腎功能損害者，可按前述方案調整用