萘替芬酮康唑乳膏

鹽酸伐昔洛韋分散片

本品為復方制劑，其組份為:每10g鹽酸萘替芬乳膏含鹽酸萘替芬0.1g和酮康唑25mg。

本品主要成份為鹽酸伐昔洛韋。

重慶華邦制藥有限公司

湖北科益藥業股份有限公司

國藥準字H20051949

國藥準字H20050095

本品適用于治療真菌性皮膚病，如手足癬、體股癬、頭癬、皮膚念珠菌病等。

本品用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型Ⅱ型單純皰疹病毒感染包括初發和復發的生殖器皰疹病毒感染。

外用，取均勻涂于患處及周圍皮膚，每日1~2次，療程一般為2~4周。

口服，一次0.3g，一日2次，飯前空腹服用，帶狀皰疹連續服藥10日；單純皰疹連續...

本品外用耐受性良好，少數患者可出現輕度的局部刺激癥狀如：灼熱、刺痛、皮膚干燥、紅斑、瘙癢，偶可發生過敏反應，引起接觸性皮炎。

偶有頭暈頭痛關節痛惡心嘔吐腹瀉胃部不適食欲減退口渴白細胞下降蛋白尿及尿素氮輕度升高皮膚瘙癢等長程給藥偶見痤瘡失眠月經紊亂。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無孕婦及哺乳期婦女外用萘替芬乳膏的試驗及文獻資料，孕婦及哺乳期婦女應權衡利弊后慎用本品，哺乳期婦女使用本品時應停止哺乳。 兒童用藥：目前尚缺乏詳細的研究資料。 老年用藥：目前尚缺乏詳細的研究資料。

孕婦及哺乳期婦女用藥：阿昔洛韋能通過胎盤孕婦用藥需權衡利弊 阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍哺乳期婦女應慎用。 兒童用藥：鹽酸伐昔洛韋治療3歲以上兒童水痘，治療組128例，10-15mg/(kg.d)，分2次空腹口服，連續服藥5天，結果表明：治療第4天有效率為94.5%，治療結束時有效率為99.2%。在試驗過程中無嚴重不良反應發生，有1例惡心、上腹不適，1例輕咳，1例咽部不適。另外，也有文獻資料報道：鹽酸伐昔洛韋治療小兒皰疹性咽炎療效明顯。三歲以下兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 老年

本品適用于治療真菌性皮膚病，如手足癬、體股癬、頭癬、皮膚念珠菌病等。

本品用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型Ⅱ型單純皰疹病毒感染包括初發和復發的生殖器皰疹病毒感染。

藥理作用 本品為外用抗真菌藥，是由1%鹽酸萘替芬和0.25%酮康唑組成的復方制劑。 作用機理：鹽酸萘替芬和酮康唑均可抑制真菌細胞膜麥角固醇的合成，使膜結構破壞從而抑制真菌細胞的生長。但二者影響麥角固醇合成的機制不同： 酮康唑：作用于羊毛類固醇的C-14去甲基化酶，抑制羊毛類固醇向14-去甲基羊毛類固醇的轉化，從而抑制麥角固醇的合成，對皮膚癬菌和酵母菌等均有抑菌和殺菌作用。 鹽酸萘替芬：其作用靶位是角鯊烯環氧化酶，抑制角鯊烯轉化為角鯊烯環氧化物，最終抑制麥角固醇的生物合成。此外，角鯊烯的堆積會導致細胞膜脆性增加而破裂。丙烯胺類對皮膚癬菌殺菌力強，而對酵母菌則呈抑菌作用。 毒理研究 萘替芬酮康唑 急性毒性：將家兔分為皮膚完整組和皮膚損傷組，每組動物均涂搽5%、2.5%和1.25%的萘替芬酮康唑乳膏，2g/只，24小時后洗去皮膚殘留藥物，觀察7天，未見明顯毒性反應發生。 長期毒性：給家兔涂搽5%、2.5%和1.25%的萘替芬酮康唑乳膏，2g/只，1次/日，連續給藥12周，未見明顯毒性發生。 皮膚刺激性：將家兔分為皮膚完整組和皮膚破損組，每組動物均涂搽2.5%的萘替芬酮康唑乳膏，2g/只，連續

藥理作用 伐昔洛韋是一特異性皰疹病毒抑制劑，為阿昔洛韋（嘌呤核苷類似物）的L-纈氨酸酯。伐昔洛韋在體內可能是通過伐昔洛韋水解酶迅速并幾乎完全轉化為阿昔洛韋和纈氨酸。阿昔洛韋在體外具有抑制單純皰疹病毒(HSV)I型和II型、水痘帶狀皰疹病毒(VZV)、巨細胞病毒(CMV)、Epstein-Barr病毒(EBV)和人類皰疹病毒6（HHV-6）的作用。當阿昔洛韋經磷酸化形成有活性的三磷酸鹽形式后，能夠抑制皰疹病毒DNA的合成。磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對HSV，vzv和EBV，該酶為病毒胸苷激酶(TK)，它僅存在于被病毒感染的細胞內。巨細胞病毒磷酸化的選擇性，至少部分是通過磷酸轉移酶基因產物UL97來實現。因此，阿昔洛韋的選擇性與病毒的特異性酶的活化有關。進一步磷酸化過程是通過細胞激酶來完成（從單磷酸鹽轉化為三磷酸鹽）。阿昔洛韋三磷酸鹽完全抑制病毒DNA多聚酶并摻入到DNA鏈中導致強制性鏈中止，中斷DNA合成，從而阻止病毒復制。 對單獨接受阿昔洛韋治療或預防患者的大量臨床監測表明，在免疫功能健全的患者中罕見病毒對阿昔洛韋的敏感性降低，這種情況僅在嚴重免疫抑制的病人，如實體器官和骨

1.本品僅供外用，避免接觸眼睛和其它粘膜組織。 2.治療期間如果出現嚴重的局部刺激癥狀和過敏反應需停止用藥并采取相應治療措施。

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。 2.脫水或已有肝腎功能不全者慎用腎功能不全者在接受本品治療時需根據肌酐清除率來校正劑量。 3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥如單純皰疹患者應用本品治療后皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。 4.隨訪檢查由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌因此患者至少應一年檢查一次以早期發現。 5.一旦皰疹癥狀與體征出現應盡早給藥。 6.服藥期間應給予患者充分的水防止阿昔洛韋在腎小管內沉淀。 7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%因此血液透析后應補給一次劑量。 8.生殖器復發性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效生殖器復發性皰疹的長程療法也不應超過6個月。 9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染無明顯效果不能根除病毒